[发明专利]2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸轴手性对映体的晶型II

权利要求书

1.式III所示的2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体的晶型II：

其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在5.58°±0.2°、10.32°±0.2°、14.20°±0.2°、16.50°±0.2°和16.88°±0.2°处存在衍射峰。

2.如权利要求1所述的晶型II，其特征在于，还至少在2θ值为9.10°±0.2°、11.22°±0.2°、12.08°±0.2°、15.14°±0.2°、15.86°±0.2°、18.28°±0.2°、18.54°±0.2°、19.00°±0.2°、19.34°±0.2°、20.50°±0.2°、21.40°±0.2°、21.94°±0.2°、22.86°±0.2°、24.04°±0.2°、24.78°±0.2°、24.40°±0.2°、24.78°±0.2°、25.54°±0.2°、26.40°±0.2°、27.14°±0.2°、28.20°±0.2°、28.60°±0.2°、29.08°±0.2°和29.60°±0.2°处存在衍射峰。

3.如权利要求1所述的晶型II，其特征在于，其至少在2θ值为5.58°±0.1°、10.32°±0.1°、14.20°±0.1°、16.50°±0.1°和16.88°±0.1°处存在衍射峰。

4.如权利要求1所述的晶型II，其特征在于，其为甲基叔丁基醚的溶剂化物晶型。

5.如权利要求1所述的晶型II，其特征在于，由差示扫描量热法(DSC)测得的吸热峰的峰顶值为84.7℃。

6.如权利要求1所述的晶型II，其特征在于，其热重分析(TGA)图如图3所示。

7.一种制备如权利要求1-6中任一项所述晶型II的方法，包括如下步骤：将无定形2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体加入甲基叔丁基醚或者甲基叔丁基醚混合溶剂中，于30～90℃加热溶解，制成饱和溶液，降温析晶，得到晶型II，

所述甲基叔丁基醚混合溶剂是甲基叔丁基醚与下述溶剂中的至少一种混合而形成的溶剂：二氯甲烷，正己烷，环己烷，甲苯，四氢呋喃。

8.如权利要求1-6中任一项所述的晶型II在制备药物中的用途，所述药物用于治疗组织尿酸水平异常的病症。

9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述病症选自痛风、高尿酸血症、降低血清尿酸。

10.一种药物组合物，其包括如权利要求1-6中任一项所述的晶型II作为活性成分。