[发明专利]一种含帕拉米韦的水针剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药制备技术领域，具体来说，涉及到一种含帕拉米韦的水针剂及其制备方法。

背景技术

帕拉米韦(Peramivir)由美国生物晶体药品股份有限公司研制开发，是继扎那米韦和奥司他韦研发成功并于1999年上市之后的又一新型神经氨酸酶(NA)抑制剂类抗流感病毒药物，用于成人和儿童的甲型和乙型流感的治疗和预防。

帕拉米韦目前已经被开发为抗病毒药物并且具体地用于治疗流感。作为神经氨酸酶抑制剂，帕拉米韦能够有效抑制所有类型的流感病毒的复制。帕拉米韦能够通过注射施用并且已知耐受性好并仅导致轻微的副作用。

本发明提供的帕拉米韦水针剂制剂处方工艺简单，稳定性显著提高，提高了用药的安全性和有效性。不仅更加方便在临床使用，而且适合大规模生产、质量可控，而且所得到的帕拉米韦水针剂性能优越。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种生产工艺简单且稳定性高，流动性能好，适于临床使用的含帕拉米韦的水针剂及其制备方法。

本发明所述的含帕拉米韦的水针剂，其由帕拉米韦和药用辅料组成，所述的药用辅料和帕拉米韦的质量比为14:(10-150)。

所述的药用辅料包括氯化钠、氯化钾及氯化钙中的一种或几种。

所述的药用辅料还包括纳米级蒙脱石，其粒径为5-20nm。

所述的蒙脱石在水针剂中的浓度为0.00055-0.00080g/ml。

所述的帕拉米韦在水针剂中的浓度为0.01-0.08g/ml。

本发明所述的含帕拉米韦的水针剂的制备方法，所述方法的具体步骤为：1）取处方量的注射用水，煮沸后降温至40℃-60℃，取其中20-80wt%的注射用水，加入处方量帕拉米韦及药用辅料，搅拌使之完全溶解，制成药液；2）向药液中加入药用活性炭，在30℃-45℃中搅拌吸附，吸附10-60分钟后脱碳过滤；3）取滤液，加入剩余的注射用水，用碱液调节药液的pH值至4.5-5.0，搅拌混合均匀；4）过滤，取样，检查，符合规定后，灌封，于121℃灭菌10min，包装，即得。

本发明所述的含帕拉米韦的水针剂的制备方法，所述步骤2）中，活性炭用量为0.0001-0.05g/ml。

本发明所述的含帕拉米韦的水针剂的制备方法，所述步骤2）中，活性炭吸附时间为5min-30min。

本发明所述的含帕拉米韦的水针剂的制备方法，所述步骤3）中，所述碱液为药用所接受的所有碱，浓度为0.01-10mol/L。

步骤3）中所述碱液为氢氧化钠溶液，浓度为0.01-10mol/L。

与现有技术相比，本发明所述的含帕拉米韦的水针剂，不仅在制备时工艺简单，且稳定性高，流动性能好，适于临床使用，减少其副作用。

具体实施方式

下面结合具体的实施例对本发明所述的制备方法做进一步说明，但是本发明的保护范围并不限于此。

实施例1

1、处方：

帕拉米韦50g

氯化钠11.2g

蒙脱石（平均粒径 12nm）1.3g

氯化钾0.9g

氯化钙0.54g

注射用水至2000ml

2、制备：1）取处方量的注射用水，煮沸后降温至45℃，取40%处方量的注射用水，加入处方量帕拉米韦及药用辅料，搅拌使之完全溶解，制成药液；2）向药液中加入30g的药用活性炭，在38℃中搅拌吸附，吸附30分钟后脱碳过滤；3）取滤液，加入剩余的注射用水，用浓度为0.5mol/L的氢氧化钠溶液调节药液的pH值至4.8，搅拌混合均匀；4）过滤，取样，检查，符合规定后，分装成100支，灌封，于121℃灭菌10min，包装，即得。

实施例2

1、处方：

帕拉米韦 50g

氯化钠 11.2g

蒙脱石（平均粒径15nm）1.3g

氯化钾 0.9g

氯化钙 0.54g

注射用水 至2000ml

2、制备：1）取处方量的注射用水，煮沸后降温至45℃，取40%处方量的注射用水，加入处方量帕拉米韦及药用辅料，搅拌使之完全溶解，制成药液；2）向药液中加入30g的药用活性炭，在38℃中搅拌吸附，吸附30分钟后脱碳过滤；3）取滤液，加入剩余的注射用水，用浓度为0.5mol/L的氢氧化钠溶液调节药液的pH值至4.8，搅拌混合均匀；4）过滤，取样，检查，符合规定后，分装成100支，灌封，于121℃灭菌10min，包装，即得。