[发明专利]一种稳定性好的碘克沙醇注射液及其制法

说明书

技术领域

本发明涉及一种碘克沙醇注射液及其制法，具体涉及一种稳定性好的碘克 沙醇注射液及其制法，属于药物配方技术领域。

背景技术

碘克沙醇(Iodixanol)是一种新型的非离子型X-射线造影剂(渗透压为 290mosmol/kg)，其化学名称为5,5'-((2-羟基-1,3-丙烷)双(乙酰亚氨))双(N,N'-二 (2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺，最早由挪威Nycomed公司研发， 是唯一一个在血管内应用时与血浆等渗的造影剂，于1995年在德国率先上市， 2002年进入我国市场销售，在市场上具有较大规模的应用。

但是碘克沙醇存在一个较为严重的问题，即：在存储和运输过程中，极容 易出现分解现象，导致杂质C和杂质F的含量出现升高，影响药物的有效性。

发明内容

为解决现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种具有良好稳定性的碘 克沙醇注射液及其制法，以期获得更好的市场竞争力。

为了实现上述目标，本发明采用如下的技术方案：

一种稳定性好的碘克沙醇注射液，每500mL注射液中包括如下重量的各处 方：碘克沙醇150-300g、乙醇20-30g、抗氧剂5-10g、氧化钛15-30g及微粉硅 胶20-50g，加注射用水补足至500mL。

优选地，前述抗氧剂是亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠或硫代硫酸钠 中的一种。

更优选地，前述氧化钛的平均粒径为30-80nm。

进一步地，本发明还公开了如前所述的一种稳定性好的碘克沙醇注射液的 制法，包括如下步骤：

S1、将150-300g碘克沙醇与20-30g乙醇于容器内混合搅拌均匀，然后向其 中加入5-10g抗氧剂；

S2、将氧化钛和微粉硅胶分别过筛，然后称取15-30g氧化钛及20-50g微粉 硅胶混合均匀，再缓慢地投入容器内并同时搅拌，最后补加注射用水至处方量 500mL；

S3、向每支洁净的安瓿或西林瓶中充氮并灌装药液，封口；

S4、流通蒸汽灭菌；

S5、对灭菌后药品进行灯检，即得。

优选地，前述步骤S2中，过筛所用的是80目筛。

再优选地，前述步骤S4中，灭菌的温度是110～120℃，时间是10～20分 钟。

进一步优选地，前述步骤S3中，每瓶的灌装量为0.5mL。

本发明的有益之处在于：本发明的碘克沙醇注射液工艺简单易行，适合工 业化推广应用，附加成分少，提高了用药的安全性，而且该配方的注射液稳定 性极好，不会出现分解现象，无白点析出。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明作具体的介绍。

实施例1

一种稳定性好的碘克沙醇注射液的制备方法，每500mL由如下处方组成： 碘克沙醇150g、乙醇20g、抗氧剂亚硫酸钠7g、氧化钛15g、微粉硅胶20g，加 注射用水补足至500mL；

S1、称取处方量碘克沙醇与乙醇于容器内混合搅拌均匀，再向其中加入抗 氧剂；

S2、将氧化钛和微粉硅胶分别过80目筛，然后称取15g氧化钛及20g微粉 硅胶混合均匀，再缓慢地投入容器内并同时搅拌，最后补加注射用水至处方量 500mL；

S3、向每支洁净的安瓿或西林瓶中充氮并灌装药液每瓶0.5ml，封口；

S4、流通蒸汽115℃灭菌15分钟；

S5、对灭菌后药品进行灯检，即得。

实施例2

一种稳定性好的碘克沙醇注射液的制备方法，每500mL由如下处方组成： 碘克沙醇200g、乙醇25g、抗氧剂亚硫酸氢钠10g、氧化钛25g、微粉硅胶35g， 加注射用水补足至500mL；

S1、称取处方量碘克沙醇与乙醇于容器内混合搅拌均匀，再向其中加入抗 氧剂；

S2、将氧化钛和微粉硅胶分别过80目筛，然后称取25g氧化钛及35g微粉 硅胶混合均匀，再缓慢地投入容器内并同时搅拌，最后补加注射用水至处方量 500mL；

S3、向每支洁净的安瓿或西林瓶中充氮并灌装药液每瓶0.5ml，封口；

S4、流通蒸汽110℃灭菌20分钟；

S5、对灭菌后药品进行灯检，即得。