[发明专利]桑葚提取物在制备预防和治疗PM2.5所致肺损伤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及富含虎杖苷的桑葚提取物在制备预防和治疗大气污染物PM2.5所致肺部损伤药物中的应用。

背景技术

研究表明大气中的PM2.5污染物会造成人体肺部的功能性损伤^1,2，而附着在PM2.5上的化学物质包括了大量的硫酸盐，铵盐，硝酸盐，芳香烃类物质以及铝，铅，铁，铬等重金属污染物³.人体可接受的大气中PM2.5的含量为35μg/m^3,4,然而在京津冀地区2013年的平均PM2.5含量为106μg/m³.⁵事实上，PM2.5已经成为中国大陆居民健康杀手之一⁶.PM2.5主要影响机体的呼吸系统，并引起相关的炎症反应和降低肺功能，而造成相关损伤的原理与其氧化势能有着密切的关系⁷，因此，寻找能够显著降低PM2.5氧化势能并保护肺部功能的药物可以大大降低大气中PM2.5对于机体的损伤。

中国政府在2013年颁布了一项控制大气污染的国际行动计划并要求尽快降低大气中的PM2.5颗粒¹⁰。另一方面，保护个体不受PM2.5的损伤已经成为一个紧急的公众问题。目前的研究首次发现了富含虎杖苷的桑葚提取物能够保护人体免受PM2.5的伤害。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供一种富含虎杖苷的桑葚提取物在制备预防和治疗PM2.5所致肺损伤药物中的应用。

为解决本发明的技术问题，本发明提供如下技术方案：

本发明技术方案的第一方面是提供一种富含虎杖苷的桑葚提取物在制备预防和治疗PM2.5所致肺损伤药物中的应用，所述的富含虎杖苷的桑葚提取物，其制备方法包括以下步骤：

(1)将桑葚药材用提取溶剂甲醇、乙醇或丙酮进行提取，提取液减压回收溶剂，得浸膏；将浸膏在水中进行分散，并调整到合适的密度，以石油醚进行脱脂处理，水部分减压浓缩后得总提取物；

(2)将总提取物经水分散后，用大孔吸附树脂进行分离，流动相为体积浓度为0-95％乙醇梯度溶液，梯度洗脱后，将洗脱液减压浓缩，冷冻干燥后得到富含虎杖苷的桑葚提取物。

其中步骤(1)中提取溶剂甲醇、乙醇或丙酮的浓度为30％至95％，其用量为药材重量的6至12倍；步骤(1)中的提取过程可重复1、2、3次，每次提取时间为1至3小时；步骤(1)中将浸膏密度调整为1.15至1.19；步骤(1)中石油醚的用量为1至6倍量，次数为1至6次；步骤(2)中所述的大孔吸附树脂为弱极性或中性大孔树脂，其型号选自Diaion HP-10、Diaion HP-20、Diaion HP-30、Diaion HP-40、Diaion HP-50、DM301、NKA-9、AB-8、D101、DM130、LSA-10、LSA-20、DM-18和D312；其中步骤(2)中进行梯度洗脱时，每个梯度的洗脱体积为2至4个柱体积；步骤(2)中进行梯度洗脱时，使用体积浓度0-10％乙醇溶剂2-4个柱体积除杂，再用20-90％乙醇溶剂洗脱2-4柱体积，收集洗脱部位减压回收溶剂并干燥，得富含虎杖苷的桑葚提取物；所述的产品包括药物、保健品、复方。

进一步的优选的制备方法如下：

步骤一：将桑葚粉碎，使用6-12倍量(体积(mL):质量(g))的体积浓度为30-95％的甲醇、乙醇或丙酮加热回流提取1、2、3次，每次提取时间为1、2、3小时。

步骤二：合并提取液后减压回收溶剂，使用蒸馏水将所得浸膏密度调至1.15-1.19，并用体积比为1-6倍量的石油醚萃取，萃取次数为1-6次，经石油醚萃取后的水溶液减压浓缩并干燥，得桑葚总提取物。

步骤三：将桑葚总提取物经水分散后进行弱极性或中性大孔树脂大孔树脂分离，型号为Diaion HP-10、Diaion HP-20、Diaion HP-30、Diaion HP-40、Diaion HP-50、DM301、NKA-9、AB-8、D101、DM130、LSA-10、LSA-20、DM-18和D312。以体积浓度为0-95％乙醇梯度系统溶剂进行洗脱，每个梯度的洗脱体积为2-4个柱体积，洗脱部位减压回收溶剂并干燥，即得富含虎杖苷的桑葚提取物。洗脱溶剂优选20％-90％乙醇溶剂，进一步的优选30-90％乙醇溶剂、50-90％乙醇溶剂。

有益技术效果：