[发明专利]JaspineB、3‑epiJaspineB氧代类似物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201610190265.1 | 申请日： | 2016-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN105693660B | 公开（公告）日： | 2018-04-13 |
| 发明（设计）人： | 刘宏民;张恩;高洁;王上;王铭铭;徐帅民;郑甲信;王亚娜;孙凯 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D307/22 | 分类号： | C07D307/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙)41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | jaspine epi 类似物 制备 方法 应用 | ||
1.一种Jaspine B氧代类似物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：（1）在溶剂中将化合物1还原得到化合物2，所用到的还原剂为KBH4或NaBH4，所选用的溶剂为甲醇或乙醇；（2）溶剂中，化合物2在碱性条件下与不同链长的溴代烷烃反应得到化合物3a-3h，所用的碱为K2CO3、NaOH或NaH；所选用的溶剂为四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺；（3）溶剂中，化合物3a-3h在酸作用下及催化剂作用下合成化合物4a-4h；所述溶剂选自甲醇，乙醇，乙酸乙酯；酸选用盐酸或三氟乙酸，催化剂选择Pd/C或Pd(OH)2；
其中n为6、7、8、9、11、13、15或17；
所选用的溴代烷烃为溴代庚烷、溴代辛烷、溴代壬烷、溴代癸烷、溴代十二烷、溴代十四烷、溴代十六烷或溴代十八烷。
2.一种3-epi Jaspine B 氧代类似物的制备方法，通过以下步骤实现：（1）在溶剂中将化合物1'还原得到化合物2'，所用到的还原剂为KBH4或NaBH4，所选用的溶剂为甲醇或乙醇；（2）溶剂中，化合物2'在碱性条件下与不同链长的溴代烷烃反应得到化合物3'a-3'h，所用的碱为K2CO3、NaOH或NaH；所选用的溶剂为四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺；（3）溶剂中，化合物3'a-3'h在酸作用下及催化剂作用下合成化合物4'a-4'h；所述溶剂选自甲醇，乙醇，乙酸乙酯；酸选用盐酸或三氟乙酸，催化剂选择Pd/C或Pd(OH)2；
其中n为6、7、8、9、11、13、15或17；
所选用的溴代烷烃为溴代庚烷、溴代辛烷、溴代壬烷、溴代癸烷、溴代十二烷、溴代十四烷、溴代十六烷或溴代十八烷。
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