[发明专利]一种替卡法林的制备方法有效
| 申请号： | 201610133218.3 | 申请日： | 2016-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN107176940B | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 杨杨;刘佳;朱永强 | 申请（专利权）人： | 江苏正大丰海制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/56 | 分类号： | C07D311/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 224100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替卡法林 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种替卡法林的制备方法，其特征在于反应过程如下：使化合物1与1,1,1,3,3,3-六氟叔丁醇反应，得到替卡法林：
具体反应步骤如下：将化合物1与1,1,1,3,3,3-六氟叔丁醇溶于溶剂C，加入缩合剂、催化剂，低温进行反应，得到替卡法林；所述溶剂C为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或其混合；所述催化剂为N,N二异丙基乙胺；所述低温为0～15℃；反应结束后得到的替卡法林加入溶剂D析晶，所述溶剂D为C6-C8烷烃。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述催化剂与化合物1的摩尔比为2～5：1。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述溶剂C与化合物1的比例为5～20：1，以ml/g单位计。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述溶剂D为正辛烷或异辛烷。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述溶剂D与化合物1的比例为5～20：1，以ml/g单位计。
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