[发明专利]一种以酯基修饰氨萘菲特萘环的萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种以酯基修饰氨萘菲特萘环的萘酰亚胺衍生物，其通式如下：

R为中的任一种。

2.如权利要求1所述的以酯基修饰氨萘菲特萘环的萘酰亚胺衍生物的制备方法，其特 征在于，以酯基修饰氨萘菲特萘环的萘酰亚胺衍生物的合成路线如下：

所述制备方法包括以下步骤：

(1)在AlCl₃催化下化合物1与乙酰氯在二氯甲烷溶液中反应，反应结束以二氯甲烷萃 取、水洗、硅胶柱分离纯化得化合物2；

(2)化合物2溶于冰醋酸中，加入重铬酸钠，控制温度在90-100℃，反应2h后，将反应液 倒入冰水中，盐酸酸化，减压抽滤，得化合物3；

(3)将化合物3在45-55℃的条件下溶于次氯酸钠溶液中，然后加入2～5wt％的NaOH水 溶液，65-70℃下反应1h，调pH至1，静置过夜后过滤得化合物4；

(4)将化合物4与醇在浓H₂SO₄催化下回流反应，反应结束后将反应液倒入冰水中，二氯 甲烷萃取，收集有机相，硅胶柱分离得化合物5；所述的醇为ROH，其中R为 中的任一 种；

(5)将化合物5溶于乙醇中，加入N,N-二甲基乙二胺，回流反应，反应完全后减压蒸出乙 醇，残余物用氯仿提取，水洗，干燥，减压蒸馏除去氯仿，硅胶柱分离提纯得化合物6：

(6)将化合物6溶于无水乙醇中，冰浴下缓慢滴加盐酸的乙醇溶液，搅拌反应完全后，过 滤，干燥得化合物7。

3.如权利要求1所述的以酯基修饰氨萘菲特萘环的萘酰亚胺衍生物的制备方法，其特 征在于：所述步骤(6)中盐酸的乙醇溶液的浓度为4mol/L。

4.如权利要求1所述萘酰亚胺衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述萘酰亚胺衍生物在制备抗肿瘤药物先导 化合物方面的应用。