[发明专利]促性腺激素释放激素受体拮抗剂、其制备方法和包含该拮抗剂的药物组合物有效
| 申请号： | 201610104516.X | 申请日： | 2013-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN105732649B | 公开（公告）日： | 2019-02-05 |
| 发明（设计）人： | 金善美;金载善;李珉姬;李素英;李峰镛;申瑛娥;朴依善;李晶娥;韩敏永;安才承;俞兑暻;金薰泽 | 申请（专利权）人： | 株式会社蒂奥姆生物 |
| 主分类号： | C07D491/20 | 分类号： | C07D491/20;C07D471/10;C07D471/20;C07D495/20 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 谢顺星;张晶 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 促性腺激素 释放 激素 受体 拮抗剂 制备 方法 包含 药物 组合 | ||
1.式(I)的化合物，或其立体异构体或药学上可接受的盐：
其中，
A为O或CH2；
R1和R2各自独立地为氢或丁酸基；
R3a和R3b各自独立地为氢、(C6-C12)芳基、取代的(C6-C12)芳基、(C1-C20)杂芳基或取代的(C1-C20)杂芳基，其中取代的意指被下列的至少一个取代基取代：羟基、硝基、氨基、(C1-C10)烷基和-NRaC(＝O)NRaORb；
R4为氢、(C6-C12)芳基(C1-C10)烷基、取代的(C6-C12)芳基(C1-C10)烷基、(C1-C20)杂芳基(C1-C10)烷基、取代的(C1-C20)杂芳基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基、取代的(C1-C10)烷基、-C(＝O)R11、-SO2R11或–C(＝O)OR11，其中取代的意指被下列的至少一个取代基取代：卤素、乙炔、羟基、氰基、(C1-C10)烷基、三氟甲基、(C1-C10)烷氧基、-NRaSO2Rb、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NRaRb、-SRa、-S(＝O)2Ra和吗啉基；其中R11为氢、(C1-C10)烷基、(C6-C12)芳基或(C6-C12)芳基(C1-C10)烷基；Ra和Rb各自独立地为氢、(C1-C10)烷基或-(CH2)zC(＝O)Rc，其中z是整数1、2、3或4；且Rc为羟基；
n为2；
R5a、R5b、R7a、R7b各自独立地为氢；
R6为取代的(C6-C12)芳基(C1-C10)烷基，其中取代的意指被下列的至少一个取代基取代：卤素或卤代(C1-C10)烷基。
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