[发明专利]冷水七中分离的三萜皂苷类化合物及其在制备T淋巴细胞抑制剂中的应用有效

专利信息
申请号: 201610103623.0 申请日: 2016-02-25
公开(公告)号: CN105753925B 公开(公告)日: 2017-09-22
发明(设计)人: 张建超 申请(专利权)人: 湖北中医药大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;C07H15/256;C07H1/00;A61K31/704;A61P29/00;A61P37/02;A61P19/02;A61P35/00
代理公司: 湖北武汉永嘉专利代理有限公司42102 代理人: 乔宇
地址: 430065 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 冷水 分离 皂苷 化合物 及其 制备 淋巴细胞 抑制剂 中的 应用
【权利要求书】:

1.冷水七中分离的三萜皂苷类化合物,其特征在于:具有如下所述的结构式:

各化合物的化学名称如下:

化合物3:刺囊酸‐3‐O‐β‐D‐吡喃葡萄糖醛酸‐28‐O‐β‐D‐吡喃木糖‐(1→4)‐[3″′‐乙酰基]‐α‐L‐吡喃鼠李糖‐(1→2)‐α‐L‐吡喃阿拉伯糖苷(3),

化合物5:刺囊酸‐3‐O‐β‐D‐吡喃葡萄糖醛酸甲酯‐28‐O‐β‐D‐吡喃木糖‐(1→4)‐[3″′‐乙酰基]‐α‐L‐吡喃鼠李糖‐(1→2)‐α‐L‐吡喃阿拉伯糖苷(5),

化合物1:刺囊酸‐3‐O‐β‐D‐吡喃葡萄糖醛酸甲酯‐28‐O‐β‐D‐吡喃木糖‐(1→4)‐[3″′‐乙酰基]‐α‐L‐吡喃鼠李糖‐(1→2)‐β‐D‐吡喃木糖苷(1)。

2.权利要求1所述的冷水七中分离的三萜皂苷类化合物的制备方法,其特征在于:步骤如下:冷水七根茎粉碎后,经乙醇加热提取得到乙醇提取物,将乙醇提取物加水混悬,脱酯后,以正丁醇萃取,减压回收有机溶剂得到正丁醇部位;正丁醇部位留样后,利用硅胶柱层析,用氯仿-甲醇溶液梯度洗脱,收集洗脱液,采用MCI柱以水-甲醇溶液梯度洗脱分离,再次收集洗脱液,回收溶剂,得到粗品总皂苷类成分;

将粗品总皂苷类上硅胶柱分离,以CHCl3:CH3OH:H2O体积比为60:20:3的混合溶剂洗脱,收集含目标产物的馏分,再用制备HPLC分离,用含0.05%甲酸的32%乙腈-水溶液洗脱,分离得到上述各目标三萜皂苷化合物。

3.根据权利要求2所述的冷水七中分离的三萜皂苷类化合物的制备方法,其特征在于:所述氯仿-甲醇溶液梯度洗脱为:依此采用全氯仿、体积比100:1的氯仿-甲醇溶液、体积比50:1的氯仿-甲醇溶液、体积比2:1的氯仿-甲醇溶液、体积比1:1的氯仿-甲醇溶液、全甲醇溶液洗脱,收集体积比2:1的氯仿-甲醇溶液,体积比1:1的氯仿-甲醇溶液,全甲醇溶液的洗脱液。

4.根据权利要求2所述的冷水七中分离的三萜皂苷类化合物的制备方法,其特征在于:所述水-甲醇溶液梯度洗脱为:依次用H2O、30%的甲醇水溶液、60%的甲醇水溶液、80%的甲醇水溶液,洗脱,收集80%CH3OH:H2O洗脱液。

5.权利要求1所述的冷水七中分离的三萜皂苷类化合物在制备T淋巴细胞抑制剂中的应用。

6.一种T淋巴细胞抑制剂,由有效量的权利要求1所述的冷水七中分离的三萜皂苷类化合物和药学上可接受的辅料组成。

7.根据权利要求6所述的T淋巴细胞抑制剂,其特征在于:其为片剂口服剂型或外用的巴布剂外用剂型。

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