[发明专利]具有降血脂活性的竹柏內酯类化合物，其制备方法及用途在审
| 申请号： | 201610089376.3 | 申请日： | 2016-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN107089993A | 公开（公告）日： | 2017-08-25 |
| 发明（设计）人： | 叶阳;王逸平;姚胜;马艳玲;唐春萍;赵晶;柯昌强;徐文伟 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/16 | 分类号： | C07D493/16;C07D493/06;C07D493/20;A61K31/366;A61P3/06;A61P1/16 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人： | 崔佳佳,马莉华 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 血脂 活性 竹柏內酯类 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种如下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中，式I为选自式I-1，I-2或I-3之一：
A选自下组：N-R、O；其中，R选自下组：H、C1-C4的酰基、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C1-C10杂芳基；
R1选自下组：H、取代或未取代的C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、取代或未取代的C1-C4烷基(如2-羟基乙基，2-羟甲基乙基)、取代或未取代的乙烯基；
R2选自下组：无、H、氧原子、取代或未取代的C2-C10的酯基、-OR，其中，所述的R选自下组：H、取代或未取代的C2-C10的酰基、芴甲氧羰酰基(Fmoc)、或取代或未取代的C1-C10烷基；较佳地，R’为H；
R3选自下组：H、卤素、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、-OH、取代或未取代的C2-C10的酯基、-NH-R；其中，R选自下组：H、C1-C4的酰基、取代或未取代的C1-C4的烷基；
R4选自下组：H、卤素、氧原子、氰基、羟基、羧基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、取代或未取代的C2-C10的酯基、-OC(O)-R、-NH-R；其中，R选自下组：H、C1-C4的酰基、取代或未取代的C1-C4的烷基；
R5选自下组：H、卤素、氰基、羟基、-OR、-COOR、取代或未取代C1-C10烷基、取代或未取代的C1-C10卤代烷基、取代或未取代的C2-C30的酯基、取代或未取代(优选为取代)的C7-C11芳基-酰基、-NH-R；其中，R选自下组：H、C1-C4的酰基、取代或未取代的C1-C4的烷基；
或R4和R5共同构成-R”-O-R”-，其中，所述的R”为无，或取代或未取代的C1-C4的亚烷基；
R6选自下组：H、卤素、氧原子、氰基、羧基、羟基、-OR、-COOR、取代或未取代C1-C10烷基、取代或未取代的C1-C10卤代烷基、取代或未取代的C2-C10的酯基、取代或未取代(优选为取代)的C7-C11芳基酰基、-NH-R；其中，R选自下组：H、C1-C4的酰基、取代或未取代的C1-C4的烷基；
或R5和R6共同构成-R”-O-R”-，其中，所述的R”为无，或取代或未取代的C1-C4的亚烷基；
R7选自下组：H、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基；
R8为无，H、或R8与R2共同构成-R”-O-R”-，其中，所述的R”为无或C1-C4的亚烷基：
R9为无，H、或R9为-OH；
所述的为双键或单键；
所述的“取代”指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：羧基、未取代或卤代的C1-C6烷基、未取代或卤代的C3-C6的环烷基、未取代或卤代的C2-C10的酯基、卤素、C1-C10烷基-氧基、未取代或卤代的C2-C10酰基、羟基、羟基-C1-C10的亚烷基、未取代或卤代的苯基；
且当母核为I-1结构时，R2、R5和R6中至少有一个为选自下组的基团：-OR或取代或未取代的C2-C10的酯基；或R5和R6共同形成-OC(CH)2-O-结构；
当母核为I-3结构时，R2、R4和R6中至少有一个为氧原子；
或所述的式I化合物具有以下结构：
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