[发明专利]一种3‑芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610088015.7 申请日: 2016-02-16
公开(公告)号: CN105753864B 公开(公告)日: 2017-12-12
发明(设计)人: 朱余玲;赵保丽 申请(专利权)人: 绍兴文理学院
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P35/00
代理公司: 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 代理人: 张勋斌
地址: 312000 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 甲酰胺 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种3-芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

在二价钯催化剂和二价铜盐添加剂的作用下,吲哚嗪甲酰胺与芳基磺酰肼在有机溶剂中发生脱氮脱硫性芳基化反应,反应完全后,经过后处理得到所述的3-芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物;

所述的3-芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物的结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)中,Ar为取代或者未取代的芳基;

所述芳基上的取代基选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素、硝基、三氟甲基或者烷酰基;

所述的二价铜盐添加剂为氯化铜;

所述的有机溶剂为乙腈和甲基叔丁基醚的混合溶剂。

2.根据权利要求1所述的3-芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述的芳基为苯基或者萘基。

3.根据权利要求1或2所述的3-芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述的芳基上的取代基选自甲氧基、甲基、叔丁基、F、Cl、Br、-NO2、CF3或者甲酰基。

4.根据权利要求1所述的3-芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述的二价钯催化剂为Pd(OAc)2、PdCl2、PdBr2、PdI2、PdCl2(PPh3)3、Pd(dppf)Cl2、Pd(PhCN)2Cl2、Pd(CH3CN)2Cl2、Pd(OTs)2或Pd(TFA)2

5.根据权利要求1所述的3-芳基吲哚嗪甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,反应温度为60~80℃,反应时间为6~10小时。

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