[发明专利]淫羊藿苷及其衍生物用于预防和治疗精神障碍的用途

权利要求书

1.具有式I所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、包含具有式 I所示结构的化合物的淫羊藿黄酮、或包含具有式I所示结构的化合物 的淫羊藿提取物在制备药物中的用途,所述药物用于预防和/或治疗受 试者的精神障碍，

其中，R₁选自氢、卤素(例如氟、氯、溴和碘)、C_1-6烷基和-C(O)-C_1-4烷基；

优选地，所述具有式I所示结构的化合物中，R₁为氢；

优选地，所述C_1-6烷基为C_1-2烷基、C_1-3烷基、C_1-4烷基、C_1-5烷 基、C_2-3烷基、C_2-4烷基、C_2-5烷基、C_2-6烷基、C_3-4烷基、C_3-5烷基、 C_3-6烷基、C_4-5烷基、C_4-6烷基或C_5-6烷基；

优选地，所述C_1-6烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、 仲丁基、叔丁基、正戊基和正己基；

优选地，所述-C(O)-C_1-4烷基为-C(O)-C_1-2烷基、-C(O)-C_1-3烷基、 -C(O)-C_2-3烷基、-C(O)-C_2-4烷基或-C(O)-C_3-4烷基；

优选地，所述精神障碍与谷氨酸传递低下相关；

优选地，所述精神障碍与NMDA受体抑制相关；

优选地，所述精神障碍选自精神分裂症、躁狂抑郁性精神障碍(双 相障碍)、偏执性精神障碍、精神活性物质(例如阿片类、大麻、苯丙 胺、可卡因、苯环已哌啶、镇静催眠药、酒精或烟草)所致精神和行为 障碍、心境障碍、神经症性障碍、焦虑症、应激相关障碍、躯体形式障 碍、人格障碍、注意缺陷与多动障碍、抽动障碍，以及器质性病变(例 如颅脑外伤、颅内感染、癫痫、脑肿瘤、脑梗塞或艾滋病)伴发的精神 障碍；

优选地，所述精神障碍为精神分裂症；

优选地，所述精神障碍的症状包括亢奋、躁狂和/或焦虑；

优选地，所述药物用于缓解和/或抑制受试者的亢奋、躁狂和/或焦 虑症状。

2.权利要求1的用途，所述药物还包含另一种能够预防和/或治 疗受试者的精神障碍的活性成分(例如姜黄素或川芎嗪)。

3.权利要求1或2的用途，其中，所述药物还包含一种或多种药 学上可接受的辅料，例如载体和/或赋形剂；

优选地，所述载体和/或赋形剂选自:离子交换剂,氧化铝,硬脂酸 铝,卵磷脂,血清蛋白(例如人血清蛋白),甘油,山梨酸,山梨酸钾,饱 和植物脂肪酸的部分甘油酯混合物,水,硫酸鱼精蛋白,磷酸氢二钠, 磷酸氢钾,氯化钠,锌盐,胶态氧化硅,三硅酸镁,聚乙烯吡咯烷酮,纤 维素物质,聚乙二醇,羧甲基纤维素钠,聚丙烯酸酯,蜂蜡,聚乙烯-聚 氧丙烯嵌段聚合物和羊毛脂；

优选地，所述载体为惰性固体填充剂，优选地，所述惰性固体填充 剂选自：粘合剂，例如明胶、淀粉、阿拉伯树胶和β-环糊精；赋形剂， 例如磷酸氢钙；崩解剂，例如玉米淀粉、马铃薯淀粉和藻酸；润滑剂， 例如硬脂酸镁；和甜味剂，例如蔗糖和乳糖；

优选地，所述稀释剂为无菌水溶液或无菌有机溶液；

优选地，所述药物包含填充剂、粘合剂、崩解剂和/或润滑剂。

4.权利要求1-3任一项的用途，其中，所述药物适用于口服、胃 肠外(例如静脉内、肌肉或皮下)、经皮、经舌或呼吸给药；

优选地，所述药物为口服固体制剂，如片剂、胶囊剂、丸剂或颗粒剂；

优选地，所述药物为口服液体制剂，如口服溶液剂、口服混悬剂或糖 浆剂；

优选地，所述药物为注射剂，例如液体注射剂、注射用粉剂或注射用 片剂。