[发明专利]一种具有喹诺酮和β-内酰胺结构的化合物及其合成方法在审

专利信息
申请号: 201610081066.7 申请日: 2016-02-05
公开(公告)号: CN105753887A 公开(公告)日: 2016-07-13
发明(设计)人: 蒋立建;顾美萍 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: C07D499/76 分类号: C07D499/76;C07D499/12;A61P31/04
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 210096*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 喹诺酮 内酰胺 结构 化合物 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种具有喹诺酮和β-内酰胺结构的化合物,其特征在于该化合物为:6-(1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酰胺基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸;其结构如下:

2.一种如权利要求1所述的具有喹诺酮和β-内酰胺结构的化合物的合成方法,其特征在于该合成方法包括以下步骤:

步骤1.将4-氟苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯混合加热反应,过滤得到产物A;

步骤2.将步骤1中的产物A在高沸点二苯醚溶剂中高温加热,用石油醚洗涤过滤,得到产物B;

步骤3.将步骤2的产物B与乙基化试剂溴乙烷进行反应,得到产物C;

步骤4.将步骤3中的产物C通过水解反应得到产物D羧酸;

步骤5.将步骤4中的水解产物D加入到氯化亚砜溶剂中,加热至回流,浓缩掉溶剂,得到所需的中间产物E;

步骤6.将碳酸氢钠粉末加入N,N-二甲基甲酰胺与水溶液中,向反应液中加入所需量的6-氨基青霉烷酸进行反应,反应后再往溶液里缓慢滴入步骤5得到的中间产物E的N,N-二甲基甲酰胺溶液,充分反应后过滤,得到滤液;

步骤7.将步骤6得到的滤液中的DMF浓缩掉,用乙酸乙酯洗涤溶液除去溶液中的杂质,再向溶液中滴入草酸溶液调节溶液的pH值,再加入乙酸乙酯进行萃取,将萃取液浓缩部分,再往浓缩液中加入不良溶剂,结晶析出得到所需的6-(1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酰胺基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸)。

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