[发明专利]手性环状反式β-乙酰胺基醇及其制备方法

权利要求书

1.一种手性环状反式β-乙酰胺基醇制备方法，其特征在于：

在有机溶剂中，在双膦-铑配合物的催化作用下，下述通式(1)表示的环状α-脱氢乙酰胺基酮在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性环状反式β-乙酰胺基醇：

其中，R为选自氢原子、C1-C6烷基、苯基、取代苯基、C1-C7酰基、C1-C7烷氧酰基、羟基、C1-C7烷氧基、C1-C7酰氧基、氨基、单(C1-C7烷基)胺基、二(C1-C7烷基)胺基、C1-C7酰胺基、三甲基硅基、二羟基硼基、二苯基膦氧基、苯基巯基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子中的一种或两种以上，

通式(2)中，*所标为手性碳，其是R构型或者S构型；

所述双膦-铑配合物是由通式[Rh(L)(L’)]X表示的配合物；

其中，L为选自下述(R,R)-Me-Duphos,(R,R)-BenzP*,(R,R)-QuinoxP*,(R,R)-Miniphos,or(S)-TCFP,(R)-3H-QuinoxP*以及它们的对映异构体中的任意一种手性双膦配体：

L’为选自1,5-环辛二稀或2,5-降冰片二烯的任意一种辅助双烯配体，

X为选自SbF₆^-或BF₄^-的任意一种阴离子。

2.根据权利要求1所述的手性环状反式β-乙酰胺基醇的制备方法，其特征在于：所述双膦-铑配合物与通式(1)表示的环状α-脱氢乙酰胺基酮的摩尔比例为，双膦-铑配合物/通式(1)表示的环状α-脱氢乙酰胺基酮＝1/100～1/20000。

3.根据权利要求1或2所述的手性环状反式β-乙酰胺基醇的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为选自乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇、异丙醇、1,4-二氧六环中的任意一种或两种以上。

4.根据权利要求1或2所述的手性环状反式β-乙酰胺基醇的制备方法，其特征在于：氢气压力为1～100bar，反应温度为0～50℃，反应时间为1～48小时。