[发明专利]4,5-二取代-2-取代氨基噻唑化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201610072110.8 | 申请日： | 2016-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN105524013A | 公开（公告）日： | 2016-04-27 |
| 发明（设计）人： | 章国林;赵冬红;郭闪闪;俞永平 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D277/40 | 分类号： | C07D277/40;C07D277/42;C07D417/12 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 金祺 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 噻唑 化合物 制备 方法 | ||
本发明公开了一种4,5‑二取代‑2‑取代氨基噻唑化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、硫脲类化合物在溶剂和碱性催化剂存在的条件下于室温反应，反应时间为4～8小时；硝基环氧类化合物、硫脲类化合物、碱性催化剂的摩尔比为1：1.8～2.2：1.8～2.2；2)、步骤1)所得的反应液浓缩去除溶剂后，加入水，用二氯甲烷萃取，所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5‑二取代‑2‑取代氨基噻唑化合物。
技术领域
本发明属化合物的合成方法，主要涉及4,5-二取代-2-取代氨基噻唑化合物的制备方法。
背景技术
噻唑类化合物作为一类广泛存在的具有广谱生物活性的五元杂环化合物，在医药、农药、材料等领域均有着重要的应用。特别是近些年来，研究中发现噻唑环作为一个很重要的结构单元，广泛存在于众多的天然产物和药物中，如Tiazofurin and dasatinib,Ritonavir，Nizatidine,Vitamine B1,Epothilones,Thiostrepton and thiaminepyrophosphate等，被用于肿瘤、艾滋病、溃疡、过敏、高血压、骨质疏松、哮喘等疾病的治疗。
由于噻唑类化合物具有重要的应用价值，其合成方法一直受到广泛的关注，其中Hantzsch等提出的噻唑合成法(G.Schwarz,3(1945),25:35；Coll.332.)，它以α-卤代酮或α-卤代醛和硫脲作用合成噻唑化合物(式1)。
式1、Hantzsch噻唑合成法
考虑到反应时间长，产率较低，后人在Hantzsch的基础上对合成方法进行了大量改进，Aoyama等(Aoyama T,Murata S,Arai I,et al.Tetrahedron,2006,62(14):3201-3213.)用α-卤代酮以及KSCN/SiO
式2、Aoyama噻唑合成方法
式3、Pradip噻唑合成方法
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