[发明专利]4,5-二取代-2-取代氨基噻唑化合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201610072110.8 申请日: 2016-02-02
公开(公告)号: CN105524013A 公开(公告)日: 2016-04-27
发明(设计)人: 章国林;赵冬红;郭闪闪;俞永平 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D277/40 分类号: C07D277/40;C07D277/42;C07D417/12
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人: 金祺
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 取代 氨基 噻唑 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.4,5-二取代-2-取代氨基噻唑化合物的制备方法,其特征是依次包括以下步骤:

1)、将硝基环氧类化合物、硫脲类化合物在溶剂和碱性催化剂存在的条件下于室温反应,反应时间为4~8小时;硝基环氧类化合物、硫脲类化合物、碱性催化剂的摩尔比为1:1.8~2.2:1.8~2.2;

所述硝基环氧类化合物的结构式为:

所述R1为苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、3-溴苯基、2-溴苯基、正丙基、2-萘基、3-吡啶基,

R2为甲基、乙基、苯基;

所述硫脲类化合物的结构式为:

所述R3为氢、甲基、苯基、4-硝基苯基、4-甲氧基苯基、2-吡啶基;

所述溶剂为甲醇;

所述碱性催化剂为K2CO3、CH3ONa ;

2)、步骤1)所得的反应液浓缩去除溶剂后,加入水,用二氯甲烷萃取,所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩;

3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析,得4,5-二取代-2-取代氨基噻唑化合物;

其结构式为:

2.根据权利要求1所述的4,5-二取代-2-取代氨基噻唑化合物的制备方法,其特征是:所述步骤3)的硅胶柱层析为:以二氯甲烷:甲醇=40~25:1的体积比作为洗脱液。

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