[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞的制备方法在审
| 申请号： | 201610068549.3 | 申请日： | 2016-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN107011325A | 公开（公告）日： | 2017-08-04 |
| 发明（设计）人： | 郭庆磊;丁效明;黄志鹏 | 申请（专利权）人： | 广东赛烽医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C57/15;C07C51/41 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 511400 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 富马酸沃诺拉赞 制备 方法 | ||
1.一种富马酸沃诺拉赞(Vonoprazan Fumarate)的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
(1)5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-1-H-吡咯-3-甲醛与甲胺反应生成席夫碱。
(2)将步骤(1)中得到的席夫碱，用温和硼化物还原剂还原席夫碱制备沃诺拉赞。
2.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞的制备方法，其特征在于，所述步骤中(1)5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-1-H-吡咯-3-甲醛与甲胺的摩尔用量比为1∶2～1∶10。
3.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中有机溶剂为四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇和甲苯中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中反应温度为-20℃～150℃，反应时间为2h～24h。
5.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中硼化物为硼氢化钠(钾)、氰基硼氢化钠(钾)、三乙酰氧硼氢化钠(钾)中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中硼化物的摩尔用量为5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-1-H-吡咯-3-甲醛0.4～3倍。
7.根据权利要求1所述的富马酸沃诺拉赞的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中反应温度为-20℃～150℃，反应时间为2h～24h。
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