[发明专利]一种钌配合物及其应用

说明书

本发明公开了一种钌配合物及其应用。本发明的钌配合物的阳离子部分为[Ru(phen)2(HIPMP)]2+，阴离子部分为(ClO4)－或Cl－。本发明所述的单核钌配合物具有很好的抗癌活性，尤其对人宫颈癌细胞、肝癌细胞、肺癌细胞或鼻咽癌细胞等癌症治疗效果显著。本发明所述的单核钌配合物诱导肿瘤细胞凋亡主要涉及内源性的内质网通路，对于研究高效的钌抗肿瘤药物有重要的意义。

技术领域

本发明具体涉及一种钌配合物及其应用。

背景技术

癌症是目前威胁人类健康和生命安全的最主要的疾病之一。全球每年约有1270万人被确诊为癌症患者，全世界每年死于癌症的人数占总死亡人数的13%。我国每年约有150万人死于癌症，且呈现逐年上升趋势。自从顺铂被发现有抗癌活性以来，铂类金属抗癌药物的应用和研究得到迅速发展。其中铂类药物抗肿瘤作用机制主要是以DNA为主要靶标，破坏DNA的复制及抑制细胞分裂等作用来抑制肿瘤细胞生长。但是铂类药物长期使用具有毒副作用大，耐药性强及抗癌谱窄等缺点。因此，寻找高效、高选择和副作用小的抗癌药物是抗癌药物开发的主要方向。

钌配合物与顺铂相比，具有相对低的毒性，高选择性，在体内易吸收并很快被排泄及克服铂类药物的细胞耐药性等特点，被认为最有前途的抗肿瘤药物之一（Coord. Chem. Rev., 2002, 232, 69）。到目前为止，两种钌配合物NAMI和KP1019已经进入二期临床试验阶段，前者对鼠类的转移瘤有明显的抑制作用，后者对结肠癌有明显的治疗效果，能够抑制一些顺铂不起作用的肿瘤生长。但是目前钌配合物的抗肿瘤机制主要是以DNA为靶标或者以线粒体为靶点的诱导肿瘤细胞凋亡的抗肿瘤机制。该类钌配合物存在毒副作用大和低选择性等缺点。

发明内容

本发明的目的在于提供一种钌配合物的制备及其应用。

本发明所采取的技术方案是：

一种钌配合物，由阳离子和阴离子组成，所述阳离子为[Ru(phen)2(HIPMP)]2+，结构式如下：

。

优选的，所述阴离子为无机盐离子。

优选的，所述无机盐阴离子为(ClO4)－或Cl－。

所述钌配合物的制备方法，包括下列步骤：

1)将1,10-邻菲罗啉-5,6-二酮、乙酸铵和5-甲基水杨醛，在惰性气体保护下充分反应得到中间产物HIPMP；