[发明专利]促胰岛素释放肽的混悬制剂及其应用

权利要求书

1.一种渗透递药装置，其包含

混悬制剂，其中所述混悬制剂包含：

微粒制剂，其包含促胰岛素释放肽、二糖、蛋氨酸和缓冲剂，其 中(i)该促胰岛素释放肽是艾塞那肽、艾塞那肽的衍生物、或艾塞那 肽的类似物，和(ii)该微粒制剂的微粒中该促胰岛素释放肽比(蛋 氨酸+二糖)的重量百分比率为1/10至10/1；以及

非水性的、单相混悬载体，该混悬载体基本上由约20wt％-约60wt％ 苯甲酸苄酯和约80wt％-约40wt％聚乙烯吡咯烷酮构成,该混悬载体在 33℃下具有的粘度为约12,000至约18,000泊；

其中该混悬载体表现出粘性流体特征，并且该微粒制剂分散在该 混悬载体中，

并且该渗透递药装置提供约5μg/天至约160μg/天的该促胰岛素 释放肽的真0级释放。

2.权利要求1的渗透递药装置，其中该促胰岛素释放肽是具有氨基 酸序列SEQIDNO:2的合成的艾塞那肽肽。

3.权利要求1或2的渗透递药装置，其中该缓冲剂选自枸橼酸盐、 组氨酸、琥珀酸盐及其混合物。

4.权利要求3的渗透递药装置，其中该缓冲剂是枸橼酸盐。

5.权利要求1-4任一项的渗透递药装置，其中该二糖选自乳糖、蔗 糖、海藻糖、纤维二糖及其混合物。

6.权利要求1-5任一项的渗透递药装置，其中该微粒制剂是微粒的 喷雾干燥制剂。

7.权利要求1-5任一项的渗透递药装置，其中该微粒制剂通过包 括冷冻干燥的方法制备。

8.权利要求1-7任一项的渗透递药装置，其中该混悬载体为约50％ 溶剂和约50％聚合物。

9.权利要求1-8任一项的渗透递药装置，其中该混悬制剂具有低于 或等于约10wt％的总水分含量。

10.权利要求1-8任一项的渗透递药装置，其还包括：

具有内腔的贮库，该内腔含有混悬制剂和渗透剂制剂；

位于该内腔中的活塞组件，其使该混悬制剂与该渗透剂制剂分离；

位于该贮库第一末端的半透膜，其邻近该渗透剂制剂；和

位于该贮库第二末端的流量调节器,其邻近该混悬制剂。

11.权利要求1-10任一项的渗透递药装置用于制备药物的用途，其 中所述药物在有此治疗需要的受试者中治疗II型糖尿病，其中该治疗 包括将所述的混悬制剂从所述渗透递药装置中以基本上均匀的速率对 所述受试者投递达约1月至约1年的时间。

12.权利要求11的用途，其中所述的混悬制剂可通过除去该装置来 立即中止递送。

13.权利要求1-10任一项的渗透递药装置用于制备药物的用途， 其中所述药物在有此治疗需要的受试者中治疗肥胖，其中该治疗包括 将所述的混悬制剂从所述渗透递药装置中以基本上均匀的速率对所述 受试者投递达约1月至约1年的时间。

14.权利要求13的用途，其中所述的混悬制剂可通过除去所述装 置来立即中止递送。

15.制备权利要求1-10任一项渗透递药装置的方法，该方法包括， 将所述混悬制剂装载到所述渗透递药装置的贮库中。