[发明专利]一种包覆白藜芦醇的纳米固体脂质载体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种包覆白藜芦醇的纳米固体脂质载体及其制备方 法，属于化工领域。

背景技术

天然功效成分白藜芦醇又称芪三酚，为无色针状结晶，难溶于水，易溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。其熔点在253～255℃，261℃即升华，其结构式为作为一种非黄酮类多酚化合物，既有植物多酚的一些共性，又具其独特的生物活性，研究发现多酚物质大多具有显著的抗氧化、抗自由基的作用。

研究表明，白藜芦醇被应用于化妆品中具有很好的美白祛斑功 效。但是白藜芦醇难溶于水，仅易溶于乙醇、丙酮等有机溶剂，丙酮 不能直接用于化妆品中，乙醇容易引起皮肤过敏。同时生物相容性差， 不易透过皮肤；另一方面，白藜芦醇对光和热不稳定，在避光条件下 仅在中性pH环境下稳定。这些因素都限制了白藜芦醇在化妆品中的 应用。

纳米固体脂质载体(NLC)，是固体油脂在冷却或相分离过程中固 化和结晶形成的固体微粒。作为一种新型的载体，纳米固体脂质载体 具备生理相容性好、可生物降解、载药能力强、物理化学存储稳定、 成本低、利于大规模生产等优点。作用于化妆品中，可以增强活性成 分的渗透性、提高闭合作用和水合作用，同时作为包覆载体可以提高 活性成分的稳定性。

而对于包覆白藜芦醇的纳米固体脂质载体制备研究较多的是高 压均质法和普通乳化法。高压均质法的优点是制备的纳米粒粒径小， 缺点是操作复杂，容易破坏结构。而普通乳化法操作简单，但制备得 到的样品会分散不均一，粒径大，不利于活性成分的渗透。

专利CN102614091A(公布日2012年8月01日)，公开的包 覆白藜芦醇的纳米结构脂质载体，由于其中的乳化剂主要为吐温、脂 肪醇聚氧乙烯醚系列，属于含聚氧乙烯单元的非离子型表面活性剂， 这样得到的包覆白藜芦醇的纳米结构脂质载体由于含聚氧乙烯单元 的非离子型表面活性剂会将二噁烷带入到化妆品中，进而渗透皮肤 而引起不安全性。

进一步，专利CN103040754A(公布日2013年4月17日)公 开的包覆白藜芦醇的纳米脂质体，由于制备过程中采用的溶剂为乙 醇、甲醇、氯仿、乙醚、石油醚等，因此，该包覆白藜芦醇的纳米脂 质体由于体系中还有溶剂，这些溶剂在化妆品中均属于禁用、限用原 料，该包覆技术应用于化妆品中也会有一定的不安全性。

专利CN101874763A(公布日2011年11月03日)主要通过 薄膜蒸发法并加入有机溶剂得到白藜芦醇脂质体体系，该技术同样有 残留溶剂存在，不可以直接作为化妆品原料包覆载体应用于化妆品产 品体系中。

综上所述，现有技术中的包覆白藜芦醇的纳米结构脂质载体均存 在直接应用于化妆品中的安全性问题。而本发明正是为了解决该技术 问题而提出的。

发明内容

本发明的目的之一是为了解决上述的白藜芦醇不稳定，渗透性 差，利用率低等技术问题而提供一种以磷脂作为其中一种脂质原料的 包覆白藜芦醇的纳米固体脂质载体，该包覆白藜芦醇的纳米固体脂质 载体中，白藜芦醇稳定，渗透性好，同时提高了其利用率。

本发明的目的之二是提供上述的一种包覆白藜芦醇的纳米固体 脂质载体的制备方法。

本发明的技术方案

一种包覆白藜芦醇的纳米固体脂质载体，其粒径在50～200nm， 按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：

余量为去离子水；

其中，所述的磷脂为磷脂酰胆碱(以下简称PC)含量为50％～95％ 的大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂及氢化卵磷脂中的一种或两种以上的组 合；优选为磷脂酰胆碱含量为50％-90％的大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱含 量为70％的蛋黄卵磷脂或磷脂酰胆碱含量为95％的氢化卵磷脂；

所述的固态乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚类、PEG酯类、葡糖苷类、 聚甘油-3甲基葡糖二硬脂酸酯、硬酯酰谷氨酸钠、双子星乳化剂或 聚甘油-6双硬脂酸酯；

其中硬脂醇聚醚类为鲸蜡硬脂醇聚醚-25、鲸蜡硬脂醇聚醚-6、 鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-30、硬 脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-21或三鲸蜡硬酯醇醚-4磷酸；