[发明专利]益骨口服液、益骨的化合物单体以及口服液的医药应用

说明书

本发明公开了益骨口服液、益骨的化合物单体以及口服液的医药应用，属于药物技术领域。改进后的益骨口服液中的药用成分包括处方比例的生药和化合物单体，口服液总体积为所述生药重量的4～6倍，化合物单体的浓度为80～120μg/mL；所述处方比例的生药包括淫羊藿、骨碎补、生地、茯苓、仙灵脾和红花，重量比为10～14：10～14：10～14：20～30：10～14：20～30；所述化合物单体为一种结构新颖的黄酮化合物。改进后的益骨口服液显著提高了现有的益骨口服液的疗效，是对现有益骨口服液配方的一次重大升级。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种益骨口服液及其制备方法和医药用途。

背景技术

骨质疏松症是一种以骨质减少，骨组织微细结构破坏，导致骨质脆性增加和易于发生骨折的全身性骨代谢疾病，属于中医“骨痹”、“骨痿”范畴。中医学认为，肾为先天之本，肾主骨生髓。《医学精义》指出“肾藏精，精生髓，髓生骨，故骨者肾之所主也；髓者，肾精所生，精足则髓足，髓足者则骨强”。绝经后骨质疏松症发生与肾的关系密切，肾虚是骨质疏松症的主要病机。脾为后天之本，气血生化之源，肾精依赖于脾精的滋养才能源源不断得以充盈。若脾失健运，脾精不足，肾精乏源，骨髓空虚，势必导致骨质疏松症的发生，故脾虚也是骨质疏松症的重要病机之一。“气虚则血不行”，绝经后妇女与年老者多气虚、血瘀，血瘀则加速了骨质疏松症腰背疼痛的病理进程。

发明内容

为了进一步挖掘、优化现有的益骨口服液，本发明旨在提供一种治疗效果更优的益骨口服液，同时还提供了一种从自然界补骨脂草药中首次分离出来的益骨化合物单体以及它的制备方法，另外，还提供了一种上述益骨口服液的医药用途。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种益骨口服液，药用成分包括处方比例的生药和化合物单体，口服液总重量为所述生药重量的4～6倍，化合物单体的浓度为80～120μg/mL；所述处方比例的生药包括淫羊藿、骨碎补、生地、茯苓、仙灵脾和红花，它们的重量比为10～14：10～14：10～14：20～30：10～14：20～30；所述的化合物单体为一种结构新颖的黄酮化合物(Ⅰ)，化学结构式如下，

进一步地，口服液总重量为生药重量的5倍，化合物单体的浓度为100μg/mL；所述处方比例的生药包括淫羊藿、骨碎补、生地、茯苓、仙灵脾和红花，重量比为12：12：12：25：12：25。

进一步地，所述黄酮化合物(Ⅰ)的制备方法包括如下步骤：

a、将干燥的生药补骨脂粉碎，用80～90％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；

b、步骤a中正丁醇提取物用大孔树脂除杂，先用5～15％乙醇洗脱6～10个柱体积，再用70～80％乙醇洗脱8～12个柱体积，收集70～80％洗脱液，减压浓缩得70～80％乙醇洗脱浓缩物；

c、步骤b中乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离，依次用体积比为65:1、30:1、15:1和8:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到4个组分；

d、步骤c中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为15:1、8:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；

e、步骤d中组分2(即按照洗脱次序得到的第二个组分)用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为70～80％的甲醇水溶液等度洗脱，收集8～12个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到纯的黄酮化合物(Ⅰ)。

进一步地，步骤a中，用85％乙醇热回流提取，合并提取液。