[发明专利]FXR受体调节剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式I结构特征的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体：

其中：

R₁为环丙基；

Ar₁选自：1-3个R₆取代的苯基，R₆选自：卤素或被1-3个氟原子取代的C1烷基；

X选自以下取代基：

c选自：0、1、2或3；

d选自：0、1、2或3；

e选自：0、1、2或3；

f选自：0、1、2或3；

当X为时，

其中，d选自：1、2或3，e选自：0、1、2或3，或，d选自：0，e选自：1、2或3；

R₃独立地任选自：氢或1-5个R₇取代的C1烷基；R₇独立地任选自：氢或卤素；

Ar₂选自：

R₈选自：氢、卤素或C1烷氧基；

Y选自：COOR₄或C(O)NHSO₂R₄；

R₄独立地任选自：氢或或C1烷基。

2.根据权利要求1所述的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，

Ar₂选自以下基团：

R₈选自：氢、卤素或C1烷氧基。

3.根据权利要求1或2所述的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，

X选自以下取代基：

其中：d、e、f和R₃如权利要求1所述。

4.根据权利要求1所述的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，

X选自以下取代基：

当X为时，

d选自：1或2，e选自：0或1，或，

d选自：0，e选自：1；

f选自：0或1；

当X为时，

d选自：0、1或2；

R₃独立地任选自：氢或1-5个R₇取代的C1烷基；R₇独立地任选自：氢或卤素。

5.根据权利要求1所述的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，

X选自：

当X为时，

d选自：1或2，e选自：0、1或2，或，

d选自：0，e选自：1或2；

f选自：0、1或2；

当X为时，

c选自：0、1或2；

R₃独立地任选自：氢或1-5个R₇取代的C1烷基；R₇独立地任选自：氢或卤素。

6.根据权利要求1所述的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征在于，选自如下化合物之一：

7.权利要求1-6任一项所述的FXR受体调节剂的制备方法，其特征在于，包括以下合成路线：

路线一：

或者

路线二：

或者

路线三：

其中：

E_L1选自：卤素、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；

E_L2选自：卤素；

R选自：C1～C6烷基；

R’为氢；

L为SO₂CH₃。

8.权利要求1-6任一项所述的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备预防和治疗由FXR介导的疾病的药物中的应用。