[发明专利]一种西酞普兰二醇中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201580079969.5 | 申请日： | 2015-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN107848958B | 公开（公告）日： | 2020-10-23 |
| 发明（设计）人： | 梁尊俊;肖伟烽;彭才华;黄文锋;涂国良 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司;浙江华海立诚药业有限公司;浙江华海建诚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/59 | 分类号： | C07C255/59;C07C253/30 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 高敏;王春伟 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 普兰 中间体 制备 方法 | ||
1.一种式IV所示西酞普兰二醇的制备方法，
包括以下步骤：5-氰基苯酞先后与对氟苯基卤化镁和N,N-二甲基氨基丙基卤化镁在有机溶剂中进行格氏加成反应；反应结束后水解并分离得到式IV所示的西酞普兰二醇游离碱；可选择地，进一步将式IV化合物转化为其酸式盐；
其特征在于：所述格氏加成反应在辅助试剂金属盐MAXB的存在下进行，对于所述辅助试剂金属盐MAXB,M选自Mn、Cu、Zn、Li或Cs，X选自Cl、Br或I，A为1，B为1或2。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述辅助试剂金属盐MAXB为MnCl2、CuI、ZnCl2、LiCl和LiBr。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述辅助试剂金属盐MAXB与5-氰基苯酞的摩尔比为≥0.2。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述辅助试剂金属盐MAXB与5-氰基苯酞的摩尔比为0.5–1.0。
5.根据权利要求1所述的方法，其中对氟苯基卤化镁为对氟苯基溴化镁。
6.根据权利要求1所述的方法，其中N,N-二甲基氨基丙基卤化镁为N,N-二甲基氨基丙基氯化镁。
7.根据权利要求1所述的方法，其中有机溶剂选自：四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、环戊基甲醚、甲基叔丁醚、异丙醚或乙醚。
8.根据权利要求7所述的方法，其中有机溶剂为四氢呋喃。
9.一种制备西酞普兰或S－西酞普兰的方法，其特征在于，按照权利要求1～8中任一项所述的方法获得式IV所示的西酞普兰二醇，并将西酞普兰二醇进一步转化为西酞普兰或S-西酞普兰。
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