[发明专利]含有碱性药物和山梨酸的经皮吸收组成物

说明书

本发明的目的是提供一种改善碱性药物经皮渗透性的经皮吸收组成物以及碱性药物的经皮吸收促进剂。通过含有碱性药物或其盐、和山梨酸及/或山梨酸金属盐的经皮吸收组成物，可达到上述目的。相对于1摩尔碱性药物，山梨酸成分的含量优选0.5～2.5摩尔。本发明的组成物，还优选含有有机碱性化合物及/或无机碱性成分。

技术领域

本发明涉及含有碱性药物的外用制剂，具体来说，是涉及含有以山梨酸作为碱性药物经皮吸收促进剂的组成物。

背景技术

作为改善碱性药物经皮渗透性的技术，已知且已取得一定成果的有：以碱性药物和有机酸反应形成等摩尔的盐，从而将碱性药物的脂溶性调节至适当范围的技术(例如，专利文献1)；以脂肪酸与有机胺化合物生成的离子液体作为经皮吸收促进剂的技术(例如，专利文献2)。但是，根据药物的种类，有时需要求更高的经皮渗透性，以先前的技术却无法制备出长期安定的制剂。

另一方面，山梨酸作为防腐剂广为所知，可用于巴布剂等水型贴剂的防腐剂(例如，专利文献3)。然而，山梨酸对碱性药物具有优异的经皮吸收促进效果尚不为人所知，山梨酸用作经皮吸收促进剂、以及含山梨酸的非水性经皮吸收组成物也还没有被认知。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：WO2010/016219

专利文献2：WO2009/066457

专利文献3：JP2014-125483A

发明内容

发明要解决的技术问题：

本发明的目的是，提供一种改善碱性药物经皮渗透性的经皮吸收组成物以及碱性药物的经皮吸收促进剂。

解决问题的技术方案：

本发明人等努力研究的结果，发现山梨酸对碱性药物具有优异的经皮吸收促进效果、以及通过山梨酸与碱性成分的组合使用更能增强该效果，从而完成了本发明。

即，本发明包括以下(1)至(5)：

(1)含有碱性药物或其盐、和山梨酸及/或山梨酸金属盐的经皮吸收组成物。

(2)上述(1)所述的经皮吸收组成物，其中，相对于1摩尔碱性药物，山梨酸成分的含量为0.5～2.5摩尔。

(3)上述(1)或(2)所述的经皮吸收组成物，进而含有有机碱性化合物及/或无机碱性成分。

(4)上述(3)所述的经皮吸收组成物，其中，相对于1摩尔山梨酸成分，有机碱性化合物及/或无机碱性成分的含量为0.4～3.0摩尔。

(5)含有山梨酸及/或山梨酸金属盐、和有机碱性化合物及/或无机碱性成分的碱性药物经皮吸收促进剂。

发明的效果

通过本发明，提供具有优异的碱性药物经皮渗透性的经皮吸收组成物，以及提供发现有优异经皮吸收促进效果的碱性药物经皮吸收促进剂。

具体实施方式

本发明的经皮吸收组成物，含有碱性药物或其盐，和山梨酸及/或山梨酸金属盐。本发明的碱性药物经皮吸收促进剂，含有山梨酸及/或山梨酸金属盐、和有机碱性化合物及/或无机碱性成分。

【碱性药物】