[发明专利]供注射用的聚山梨酯80（Ⅰ）的合成方法有效
| 申请号： | 201010591121.X | 申请日： | 2010-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN102127217A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | 高正松;陈新国;吴仁荣;贾建国;吴仰波;沈德渊;李晓光;费红 | 申请（专利权）人： | 南京威尔化工有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/332 | 分类号： | C08G65/332;C08G65/28;A61K47/34 |
| 代理公司： | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人： | 栗仲平 |
| 地址： | 210038 江苏省南京市中*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 供注射用的聚山梨酯80（Ⅰ）的合成方法，以山梨醇、一失水山梨醇、二失水山梨醇的混合物为原料与环氧乙烷聚合得聚氧乙烯（20）山梨醇酐，再与高纯度油酸酯化；酯化产物精制、灭菌、除热原而得产品。步骤是：⑴山梨醇原料在酸性催化剂和真空下部分失水，经提纯得一失水山梨醇；⑵以山梨醇或制备一失水山梨醇的结晶母液为原料进一步失水后减压蒸馏提纯得二失水山梨醇；⑶山梨醇、一失水山梨醇和二失水山梨醇的混合物与环氧乙烷加成聚合得聚氧乙烯（20）山梨醇酐；⑷再与高纯度油酸在酯化催化剂作用下反应得本产品。本发明产品的皂化液液相色谱图有三个清晰的主产物峰，无其它杂质峰；纯度高、工艺稳定、可控、质量满足注射制剂使用要求。 | ||
| 搜索关键词： | 注射 山梨 80 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种供注射用的聚山梨酯80（Ⅰ）的合成方法，所述的供注射用的聚山梨酯80（Ⅰ）为山梨醇及其失水产物的乙氧基化合物与油酸的部分酯化产物，其特征在于，合成步骤如下：以山梨醇为原料，在酸性催化剂的作用和真空状态下分子内部分失水，失水量1摩尔，失水产物用水稀释后中和、过滤、浓缩得一失水山梨醇粗品，一失水山梨醇粗品在低级醇中经过三次结晶得到高纯度的一失水山梨醇（Ⅱ）；⑵ 以山梨醇为原料，在酸性催化剂的作用和真空状态下分子内部分失水，失水量2摩尔；或以步骤（1）中收集的结晶母液真空下脱除游离溶剂和水后的浓缩物，在酸性催化剂的作用和真空状态下进一步进行分子内部分失水，失水量约1摩尔；失水产物经中和、过滤、浓缩得二失水山梨醇粗品、二失水山梨醇粗品经减压蒸馏得到高纯度的二失水山梨醇（Ⅲ）；⑶ 以山梨醇、高纯度一失水山梨醇（Ⅱ）和高纯度二失水山梨醇（Ⅲ）按一定比例混合后得到的混合物（Ⅳ）在碱性催化剂的作用下与环氧乙烷加成聚合，得到聚氧乙烯（20）山梨醇酐（Ⅴ），其中环氧乙烷的用量为所述混合物（Ⅳ）摩尔数的17~24倍；⑷ 聚氧乙烯（20）山梨醇酐（Ⅴ）与高纯度油酸在酯化催化剂作用下反应再精制、灭菌、除热原后得到供注射用的聚山梨酯80（Ⅰ）。
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- 蒋为群;潘朝阳;孙平;胡同康;潘斌;邬成华 - 上海联陆实业股份有限公司
- 2018-05-21 - 2018-10-16 - C08G65/332
- 本申请公开了一种无溶剂合成水溶性维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的制备方法，其包括以下步骤：步骤a:将维生素E琥珀酸酯和聚乙二醇投入反应器中；步骤b:再将酸性催化剂投入反应器中对维生素E琥珀酸酯和聚乙二醇进行酯化反应，同时将干燥气体通入反应器中，以带除酯化反应过程中所生成的水份，得到无溶剂合成水溶性维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。因此，缩短反应时间，减少了副反应的发生，提高纯度，更适合工业化生产。
- 一种紫杉醇与桦木酸的PEG偶联物及其制备方法-201810371206.3
- 张安林;成佳;邓泽平;李虎;赵春晖 - 湖南华腾制药有限公司
- 2018-04-24 - 2018-09-11 - C08G65/332
- 本发明涉及一种紫杉醇与桦木酸的偶联物及其制备方法，该方法通过PEG连接紫杉醇与桦木酸，包括以下步骤：1)首先将紫杉醇和丁二酸酐、NHS在第一偶联剂作用下与I:Fmoc‑NH‑PEGn‑NH2反应，得到中间体II:TAXOL‑PEGn‑NH‑Fmoc；2)再将中间体II脱去芴甲氧羰基反应得到III:TAXOL‑PEGn‑NH2；3)在惰性气体保护条件下，加入桦木酸(BA)、第二偶联剂及路易斯碱在二氯甲烷中搅拌，加入III及三乙胺，常温搅拌，分离结晶得到最终偶联物TAXOL‑PEGn‑BA。本发明为高产率地制备高纯度的紫杉醇与桦木酸偶联物提供了保障，该工艺流程短，反应操作简便，反应选择性高，产品表现出良好的水溶性，而且克服了紫杉醇和桦木酸水溶性差的缺陷。
- 两亲性的聚集诱导发光分子及其合成方法和自荧光纳米胶束及应用-201510840064.7
- 刘春艳;刘洋;王菁;张倩倩 - 辽宁师范大学
- 2015-11-27 - 2018-09-07 - C08G65/332
- 两亲性的具有聚集诱导发光特性的发光分子，其特征在于:所述发光分子的化学结构式为：
或
；其中X、Z均为0～100的整数，Y为5～500的整数，R1和R2基团为线型或分枝型的烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、烷氨基和卤代烷基中的任意一种。合成方法为：在氮气氛围下，将作为反应起始物的聚醚胺和接枝剂加热回流反应，得到棕色液态产物，经有机溶剂洗涤，过滤，干燥得目标产物。将发光分子溶于水，形成自荧光纳米胶束。本发明还包括自荧光纳米胶束的应用。解决了现有技术中的具有聚集诱导发光特性的发光材料因疏水性和毒性而导致应用受限的问题。
- 不含聚氧乙烯异山梨醇脂肪酸酯的聚山梨酯的制备方法-201810356792.4
- 何飞;郑维维 - 江苏保易制药有限公司
- 2018-04-20 - 2018-09-04 - C08G65/332
- 本发明提供了一种不含聚氧乙烯异山梨醇脂肪酸酯的聚山梨酯的制备方法，包括以下步骤：(1)在碱催化下，1,4‑失水山梨醇与环氧乙烷在120～180℃下进行聚合反应，制得聚氧乙烯失水山梨醇酐；(2)氮气保护下，聚氧乙烯失水山梨醇酐与脂肪酸在190～260℃下进行酯化反应，制得聚山梨酯；本发明通过控制原料，并合理优化反应温度，使制备得到的聚山梨酯产量高，纯度极高，不含聚氧乙烯异山梨醇脂肪酸酯，可显著降低其作为注射剂用药用辅料时发生溶血性的风险，提高用药安全性。
- 一种多臂型PEG化奥贝胆酸衍生物及其制备-201810676137.7
- 张安林;邓泽平;成佳 - 湖南华腾制药有限公司
- 2018-06-27 - 2018-09-04 - C08G65/332
- 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和多臂PEG与奥贝胆酸连接起来。多臂PEG负载的奥贝胆酸的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个奥贝胆酸残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。
- 制备聚羧酸酯类大单体的方法-201510780537.9
- 曾君;张大康;冯方波;明金龙;吴建越;李健;吴小波 - 青神鑫统领建材有限公司
- 2015-11-13 - 2018-08-03 - C08G65/332
- 本发明属于化学建材领域，具体涉及一种制备聚羧酸酯类大单体的方法，该方法具有工业化生产环保、反应速度快、操作简单等优点。制备所得聚羧酸酯类大单体可用作合成聚羧酸减水剂的原料。本发明制备方法采用的反应器包括主反应釜、精馏塔、冷却器和收集器，制备方法步骤如下：A、将聚乙二醇单烷基醚、阻聚剂、催化剂加入主反应釜(1)，密闭反应器抽真空，利用真空抽入不饱和羧酸，补充氮气至主反应釜内压力为0.10～0.50MPa；B、控制反应温度为90℃～130℃，反应时间4h～12h，并脱除反应时产生的水；C、反应至终点时，降温至60℃以下，将步骤B脱除所得液体加入主反应釜(1)内，加入液碱中和催化剂，即得聚羧酸酯类大单体。
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