[发明专利]季铵化合物及其抗体-药物缀合物

权利要求书

1.抗体-药物缀合物，其通过使抗体与选自下列的连接基-药物中间体化合物缀合来制备：

2.权利要求1的抗体-药物缀合物，其中所述抗体是半胱氨酸工程化抗体。

3.权利要求1的抗体-药物缀合物，其中所述抗体结合至选自以下的多肽中的一种或多种：BMPR1B；E16；STEAP1；0772P；MPF；NaPi2b；Sema 5b；PSCA hlg；ETBR；MSG783；STEAP2；TrpM4；CRIPTO；CD21；CD79b；FcRH2；HER2；NCA；MDP；IL20Rα；短小蛋白聚糖；EphB2R；ASLG659；PSCA；GEDA；BAFF-R；CD22；CD79a；CXCR5；HLA-DOB；P2X5；CD72；LY64；FcRH1；IRTA2；TENB2；PMEL17；TMEFF1；GDNF-Ra1；Ly6E；TMEM46；Ly6G6D；LGR5；RET；LY6K；GPR19；GPR54；ASPHD1；酪氨酸酶；TMEM118；GPR172A；CD33；和CLL1。

4.权利要求3的抗体-药物缀合物，其中所述抗体结合至NaPi2b。

5.权利要求4的抗体-药物缀合物，其中所述NaPi2b抗体包含HVR-L1，其由SEQ ID NO:1的氨基酸序列组成；HVR-L2，其由SEQ ID NO:2的氨基酸序列组成；HVR-L3，其由SEQ ID NO:3的氨基酸序列组成；HVR-H1，其由SEQ ID NO:4的氨基酸序列组成；HVR-H2，其由SEQ IDNO:5的氨基酸序列组成；和HVR-H3，其由SEQ ID NO:6的氨基酸序列组成。

6.权利要求5的抗体-药物缀合物，其中所述NaPi2b抗体包含VL结构域，其由SEQ IDNO:7的氨基酸序列组成；和VH结构域，其由SEQ ID NO:8的氨基酸序列组成。

7.权利要求5的抗体-药物缀合物，其中轻链由SEQ ID NO:9的氨基酸序列组成和重链由SEQ ID NO:10的氨基酸序列组成。

8.权利要求3的抗体-药物缀合物，其中所述抗体结合至CD22。

9.权利要求8的抗体-药物缀合物，其中所述CD22抗体包含HVR-L1，其由SEQ ID NO:41的氨基酸序列组成；HVR-L2，其由SEQ ID NO:42的氨基酸序列组成；HVR-L3，其由SEQ IDNO:43的氨基酸序列组成；HVR-H1，其由SEQ ID NO:44的氨基酸序列组成；HVR-H2，其由SEQID NO:45的氨基酸序列组成；和HVR-H3，其由SEQ ID NO:46的氨基酸序列组成。

10.权利要求8的抗体-药物缀合物，其中所述CD22抗体包含VL结构域，其由SEQ ID NO:47的氨基酸序列组成；和VH结构域，其由SEQ ID NO:48的氨基酸序列组成。

11.权利要求8的抗体-药物缀合物，其中轻链由SEQ ID NO:49的氨基酸序列组成和重链由SEQ ID NO:50的氨基酸序列组成。

12.一种药物组合物，其包含权利要求1的抗体-药物缀合物及其药用载体。

13.权利要求12的药物组合物在制备用于治疗癌瘤的药物中的用途，其中所述治疗包括给患者施用治疗有效量的权利要求12所述的药物组合物。

14.权利要求12的药物组合物在制备用于治疗淋巴瘤的药物中的用途，其中所述治疗包括给患者施用治疗有效量的权利要求12所述的药物组合物。