[发明专利]布罗莫结构域抑制剂及其用途有效
| 申请号: | 201580072351.6 | 申请日: | 2015-11-10 |
| 公开(公告)号: | CN107108613B | 公开(公告)日: | 2020-02-25 |
| 发明(设计)人: | B·K·阿尔布雷克特;S·F·贝隆;D·J·伯迪克;A·科特;T·克劳福德;L·A·戴金;V·萧魏徐;M·C·休伊特;Y·勒布朗;S·R·马格努森;C·G·纳斯维斯查克;F·A·罗梅罗;Y·唐;A·M·泰勒;S·王 | 申请(专利权)人: | 基因泰克公司;星座制药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/541;A61K31/506;A61K31/497;A61K31/55;A61K31/501;A61K45/06 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 布罗莫 结构 抑制剂 及其 用途 | ||
1.式(I)化合物或其盐:
其中:
R1和R2各自独立地为H、C1-6烷基或C2-6烯基,其中每个C1-6烷基和C2-6烯基任选地被一个或多个独立地选自C3-6环烷基的基团取代;
Rc为氢、C1-6烷基或C3-8环烷基,其中每个C1-6烷基和C3-8环烷基任选地被一个或多个独立地选自-O-Rh的取代基取代;
Rd为C1-6烷基,其任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-N(Rv)2、-C(O)-N(Rh)2、-O-Rh、-C(O)-O-Rh、-N(Rh)-C(O)-ORh和-N(Rh)-C(O)-Rh的取代基取代,其中所述取代基的任何C1-6烷基、碳环基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自氧代、碳环基、杂环基、卤素、-O-Rh、-C(O)-O-Rh、-S(O)2-Rh和C1-6烷基的基团取代,所述C1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、-O-Rh、杂环基和碳环基的基团取代,所述碳环基任选地被一个或多个独立地选自卤素和C1-6烷基的基团取代;
或Rd为碳环基,其任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、-F、-N(Rv)2和-O-Rh的取代基取代,其中所述取代基的任何C1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自杂环基的基团取代;
或Rd为杂环基,其任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-F和-C(O)-O-Rh的取代基取代,其中所述取代基的任何C1-6烷基、碳环基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自碳环基、杂环基、卤素、-CN、-O-Rh和C1-6烷基的基团取代,所述杂环基、碳环基和C1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、C1-6烷基、氰基和-O-Rh的基团取代;
或Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成5-6元单环杂环基或8-12元双环杂环基,其任选地被一个或多个独立地选自C1–6烷基、碳环基、杂环基、-F、-N(Rv)2、-CN、-C(O)-N(Rh)2、-O-Rh的基团取代,其中任何C1–6烷基、碳环基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-F、-Cl、-O-Rh、-N(Rh)-S(O)2-Rh的基团取代,所述碳环基任选地被一个或多个独立地选自卤素的基团取代;
每个Rh独立地选自氢和C1–6烷基,其中每个C1–6烷基任选地被一个或多个独立地选自碳环基的基团取代;且
每个Rv独立地选自C1–6烷基和碳环基;
其中所述碳环基是指具有3至20个碳原子的饱和的、部分不饱和的或芳族环系;
其中所述杂环基包括3-12个环原子并且包括单环、双环、三环和螺环系,其中所述环原子为碳,并且1-5个环原子为选自氮、硫或氧的杂原子。
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