[发明专利]作为MIDH1抑制剂用于治疗肿瘤的1-环己基-2-苯基氨基苯并咪唑有效
| 申请号： | 201580070003.5 | 申请日： | 2015-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN107108554B | 公开（公告）日： | 2020-11-06 |
| 发明（设计）人： | H·瑞文克尔;S·安劳夫;D·阮;O·潘科宁;M·鲍泽;K·齐默尔曼;S·考尔菲斯;R·纽豪斯;P·M·布兰尼;G·托斯基 | 申请（专利权）人： | 德国癌症研究中心 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D235/30;C07D403/04;C07D413/04;A61K31/4184;A61K31/422;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P17/02;A61P17/06;A61P13/08 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 钟守期;周志明 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 midh1 抑制剂 用于 治疗 肿瘤 环己基 苯基 氨基 苯并咪唑 | ||
1.式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体或盐，或其混合物：
其中：
R1表示卤原子或选自以下的基团：
C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、氰基、(C1-C6-烷基)-S-以及(C1-C6-卤代烷基)-S-；
R2表示氢原子；
R3表示氢原子；
R4表示氢原子；
R5表示苯基或杂芳基；其中所述基团任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自：卤素、氰基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、硝基、R13O-、R13S-、R13OC(＝O)-(C1-C6-烷基)-、R13OC(＝O)-(C2-C6-烯基)-、R13OC(＝O)-(C1-C6-烷氧基)-、R14(R15)NC(＝O)-(C1-C6-烷基)-、R14(R15)NC(＝O)-(C2-C6-烯基)-、R14(R15)NC(＝O)-(C1-C6-烷氧基)-、(C1-C6-烷基)-S-、(C1-C6-烷基)-S(＝O)-、(C1-C6-烷基)-S(＝O)2-、(C1-C6-卤代烷基)-S-、-C(＝O)OR13、-C(＝O)N(R14)R15、-C(＝O)N(R14)S(＝O)2R16、-N(R14)R15、-N(R14)C(＝O)R16、-N(R14)C(＝O)R17、-N(R14)S(＝O)2R16、-S(＝O)2OR13以及-S(＝O)2N(R14)R15；
其中所述杂芳基选自：
噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、噻-4H-吡唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基以及三嗪基；
R6表示氢原子或卤原子或选自以下的基团：
C1-C6-烷基以及C1-C6-烷氧基；
R7表示氢原子；
R8表示C1-C3-烷基；
R9、R10和R11
彼此独立地选自：氢和C1-C3-烷基；
R12表示氢原子；
R13表示氢原子或选自以下的基团：
C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、HO-(C2-C6-烷基)-以及(C1-C3-烷氧基)-(C2-C6-烷基)-；
R14和R15
彼此独立地选自：氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、HO-(C2-C6-烷基)-、(C1-C3-烷氧基)-(C2-C6-烷基)-、C1-C6-卤代烷基、H2N-(C2-C6-烷基)-、(C1-C3-烷基)N(H)(C2-C6-烷基)-、(C1-C3-烷基)2N(C2-C6-烷基)-、R13OC(＝O)-(C1-C6-烷基)-、4至6元杂环烷基、苯基、杂芳基、苯基-(C1-C6-烷基)-以及杂芳基-(C1-C6-烷基)-；
其中苯基和杂芳基任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自：C1-C3-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C6-环烷氧基、C1-C3-卤代烷基、C1-C3-卤代烷氧基、卤素、氰基、-C(＝O)OR13、以及-C(＝O)NH2；
其中所述杂芳基选自：
噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、噻-4H-吡唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基以及三嗪基；
或
R14和R15
与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环烷基；
所述4-6元杂环烷基任选地被一个选自以下的取代基取代：C1-C3-烷基、C1-C3-卤代烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷氧基、氨基、羟基、卤素以及氰基；
或所述4-6元杂环烷基任选地被一个或两个卤原子取代；
R16表示氢原子或选自以下的基团：C1-C6-烷基、HO-(C1-C6-烷基)-、C3-C6-环烷基、HO-(C3-C6-环烷基)-、C1-C6-卤代烷基、(C1-C3-烷氧基)-(C1-C6-烷基)-、苯基、杂芳基以及4至6元杂环烷基；
其中苯基和杂芳基任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自：C1-C3-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C6-环烷氧基、C1-C3-卤代烷基、C1-C3-卤代烷氧基、卤素、氰基、-C(＝O)OR13以及-C(＝O)N(R14)R15；
其中所述杂芳基选自：
噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、噻-4H-吡唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基以及三嗪基；
R17表示选自以下的基团：-N(R14)R15以及C1-C6-烷氧基。
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