[发明专利]含有喹高利特的药物装置单元

权利要求书

1.一种聚合物药物装置单元，所述聚合物药物装置单元包含：

(i)可通过使下列各项一起反应获得的聚氨酯嵌段共聚物：

(a)聚环氧烷烃；

(b)二官能化合物；

(c)二官能异氰酸酯；和

(d)任选地，包含聚环氧烷烃嵌段的嵌段共聚物；以及

(ii)作为药用活性剂的喹高利特或其药用盐。

2.权利要求1所述的聚合物药物装置单元，其中所述聚环氧烷烃是聚乙二醇(PEG)或聚丙二醇(PPG)。

3.权利要求2中任一项所述的聚合物药物装置单元，其中所述聚丙二醇具有200至35,000g/mol或大约2,000g/mol的分子量。

4.权利要求2中任一项所述的聚合物药物装置单元，其中所述聚乙二醇具有200至35,000g/mol的分子量或大约2,000g/mol的分子量。

5.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中所述聚环氧烷烃嵌段共聚物包含聚乙二醇和聚丙二醇的嵌段。

6.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中所述二官能化合物选自由下列各项组成的组：二醇；二胺；和氨基醇；任选地，其中所述二醇是C₃至C₂₀二醇或所述二官能化合物选自由下列各项组成的组：1,4-丁二醇；1,5-戊二醇；1,6-己二醇；1,10-癸二醇；1,12-十二烷二醇；和1,16-十六烷二醇。

7.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中所述二官能异氰酸酯是芳族二异氰酸酯或脂族二异氰酸酯；任选地，其中所述二官能异氰酸酯是二苯基甲烷-4,4'-二异氰酸酯、二环己基甲烷-4,4'-二异氰酸酯(DMDI)或六亚甲基二异氰酸酯(HMDI)。

8.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中所述组分(a):(b):(c)的摩尔比在0.05-0.75:1:1.00-2.00的范围内。

9.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中组分(a):(b):(c):(d)的比率在0.05-0.75:1:1.00-2.00:0.01-0.50的范围内。

10.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中所述装置可通过使组分(a)、(b)、(c)和任选地，(d)在催化剂的存在下一起反应获得；任选地，其中所述催化剂是氯化铁和/或铋系催化剂。

11.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中所述聚合物药物装置单元包含一种或多种聚氨酯嵌段共聚物，其中所述或每种聚氨酯嵌段共聚物可通过使下列各项一起反应获得：

(a)聚环氧烷烃；

(b)二官能化合物；

(c)二官能异氰酸酯；和

(d)任选地，包含聚环氧烷烃嵌段的嵌段共聚物。

12.权利要求11所述的聚合物药物装置单元，其中所述聚合物药物装置单元包含单片式或单基质型聚合物结构；储层结构；层状结构，每个层均包含所述聚氨酯嵌段共聚物中的一种或多种；或内部核心结构或层以及外部层、帽、套、或涂层。

13.权利要求12所述的聚合物药物装置单元，其中所述内部核心结构或层加载有喹高利特。

14.权利要求12所述的聚合物药物装置单元，其中喹高利特不存在于所述外部层或涂层中。

15.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中在使用中，初期喹高利特释放符合0.05至10之间的释放商，所述释放商通过在初期24小时时间期间的释放百分比除以在稍后时间期间的喹高利特释放百分比计算；任选地，其中在稍后时间期间的喹高利特释放百分比是在施用之后7-14天时间期间的喹高利特释放百分比。

16.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中所述聚合物药物装置单元包含弹性、可变形/挠性和/或软的聚合物。

17.任一项前述权利要求所述的聚合物药物装置单元，其中所述聚合物药物装置单元采取用于插入和/或放置到阴道腔中的环的形式。