[发明专利]1-烷基-6-氧代-1;6-二氢吡啶-3-基化合物及其用途有效
申请号: | 201580064182.1 | 申请日: | 2015-09-23 |
公开(公告)号: | CN107001320B | 公开(公告)日: | 2019-09-20 |
发明(设计)人: | L·E·里帕;K·拉维茨;M·J·赖皮斯通;M·黑默林;K·埃德曼;A·利纳斯 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4439;A61P19/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 二氢吡啶 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其中:
该化合物在结构上对应于式I:
R1选自卤素、甲基和卤甲基;
每个R2是独立地选择的卤素;
R3A、R3B和R3C中的每一个独立地选自H、卤素、卤甲基和卤甲氧基;
R4选自H、卤素和甲基;并且
R5选自甲基和乙基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物在结构上对应于式(IA):
3.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是甲基。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中每个R2是氟。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R3A、R3B和R3C中的一个是H;并且
R3A、R3B和R3C中剩余两个中的每一个独立地选自H、F、Cl、三氟甲基、二氟甲氧基和三氟甲氧基。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3A、R3B和R3C中的每一个是H。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5是甲基。
8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物选自:
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物是:
10.根据权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物是2,2-二氟-N-[(1R,2S)-3-甲基-1-{[1-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基]氧基}-1-苯基丁-2-基]丙酰胺且具有以下结构式:
11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗类风湿关节炎的药物中的用途。
12.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗哮喘的药物中的用途。
13.根据权利要求12所述的用途,其中所述哮喘是支气管哮喘。
14.一种药物组合物,该药物组合物包括:
治疗有效量的根据权利要求1-10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及
一种赋形剂。
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