[发明专利]氨基酸衍生物及其用途

说明书

本发明提供了由式I描述的化合物：其中：R₁为具有5至22个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团；R₂选自由以下官能团组成的组：‑NH₂，及其盐；n为0至4；并且R₃为具有1至6个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团。本发明还提供了包含本发明化合物的组合物及其使用方法。

相关申请的交叉引用

本专利申请要求2014年11月11日提交的美国临时申请序列号62/078,187的权益。

背景技术

在现有技术中已知各种氨基酸衍生物用于各种用途。例如，美国专利5,874,068、WO2003/013454和US2010/0330136公开了月桂基精氨酸乙酯(“LAE”)和某些相关化合物用于口腔组合物中的用途。此外，LAE目前用于水醇漱口液中以预防细菌附着。然而，申请人已经认识到LAE往往缺乏足够的稳定性以用于低醇或无醇的漱口液。

此外，诸如WO2008/137758A2和WO2000/011022的其它文献分别公开了广泛类别的化合物，其可以分别包括用于诸如药物递送或抗肿瘤最终益处的某些氨基酸衍生物。

附图说明

图1是[氨基({[4-十二酰胺基-4-(乙基氨基甲酰基)丁基]氨基})亚甲基]铵的HPLC色谱图和质谱图。

图2是[氨基({[4-十二酰胺基-4-(乙基氨基甲酰基)丁基]氨基})亚甲基]铵的化学结构和质谱图的图。

图3是[氨基({[4-十二酰胺基-4-(乙基氨基甲酰基)丁基]氨基})亚甲基]铵的¹H-NMR图。

具体实施方式

本发明涉及由式I描述的申请人开发的新的氨基酸衍生物：

其中：

R₁为具有5至22个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团；

R₂选自由游离碱和相应的以下官能团的盐形式组成的组：

-NH₂；

所述盐型，其具有优选地选自由乙酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、溴化物、氯化物、氯茶碱盐(chlortheophyllinate)、柠檬酸盐、乙二磺酸盐、富马酸盐、葡糖酸盐、马尿酸盐、碘化物、氟化物、乳酸盐、月桂基硫酸盐、苹果酸盐、laeate、甲磺酸盐、甲硫酸盐、萘磺酸盐、硝酸盐、十八烷酸盐、草酸盐、双羟萘酸盐、磷酸盐、聚半乳糖醛酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐和甲苯磺酸盐组成的组的阴离子X^-；

n为0至4；并且

R₃为具有1至6个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团。

式I的组合物可具有任何合适的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团，其中R₁具有5至22个碳。具有5至22个碳的直链或支链、饱和或不饱和的脂族基团的示例包括C₅至C₂₂直链或支链烷基基团，诸如戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、至多达二十二烷基等；以及C₅至C₂₂直链或支链亚烷基基团，诸如肉豆蔻酰、至多达二十二碳六烯酸等。