[发明专利]杂环化合物及其用途有效
申请号: | 201580050829.5 | 申请日: | 2015-09-21 |
公开(公告)号: | CN107207465B | 公开(公告)日: | 2021-09-10 |
发明(设计)人: | 赵宇生;夏克山;詹景智;邹伦;陈炯东 | 申请(专利权)人: | 财团法人卫生研究院 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D473/32;C07F9/6558;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/675;A61K31/52;A61K31/519;A61K31/506 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 郭广迅 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,如式(I)所示:
其中,
R1和R2各自独立为H、卤素、氨基、C1-6烷基、吗啉基、哌啶基、或哌嗪基;或R1和R2与它们所键合的两个碳原子一起为苯基、吡啶基、C1-6烷基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、苯基、吡啶基、及各自任选地被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C(O)ORa取代,其中Ra为H或C1-10烷基;以及
R3和R4各自独立为NRbRc、R3和R4中的至少一个为
其中,Rb和Rc各自独立为H或C1-6烷基;
R5为H;
R6为H;
L1为NH;
R7为
m为1-6;
n为1-6;
R8及R9各自独立为H或C1-6烷基;或R8及R9与它们所键合的氮原子一起为
L2为C1-6烷基;或L2与R8或R9及它们所键合的氮原子一起为以及
R10为H;C1-6烷基;C1-6烷氧基;C3-10环烷基;苯基;吡啶基;噻唑基;嘧啶基;C(O)ORg;C(S)NRhRi;C(O)NRjRk;或C(O)Rp;C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、苯基、吡啶基、噻唑基和嘧啶基各自任选地被羟基、卤素、氨基、C(O)OR11、或P(O)(OR12)2取代,其中R11及R12各自独立为H或C1-6烷基;或R10与R9及它们所键合的氮原子一起为咪唑基;Rg、Rh、Ri、Rj及Rk各自独立为H、C1-6烷基、或苯基;且Rp为H、C1-6烷基、C3-10环烷基、苯基、吡啶基或其中C1-6烷基、C3-10环烷基和吡啶基各自任选地被卤素、P(O)(OH)2、或P(O)(O-C1-6烷基)2取代,o为0-2;D1为NR14R15,其中R14为H,R15为H、C(O)CH(NH2)CH2OH、或C(NH)NH2;D2为O或NR16,R16为H、C1-6烷基、S(O)2Rq、NHRr或CH2CO2Rs,其中Rq及Rr各自独立为任选地被卤素或烷氧基取代的苯基,以及Rs为H或C1-6烷基;R13为H、C1-6烷基、C3-10环烷基或苄基,C1-6烷基、C3-10环烷基和苄基各自任选地被羟基、C3-10环烷基、P(O)(OH)2、P(O)(O-C1-6烷基)2、或C(O)ORt取代,其中Rt为H或C1-6烷基,且X为O。
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