[发明专利]新颖脂质模拟物化合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201511036371.6 申请日: 2012-06-06
公开(公告)号: CN108276285A 公开(公告)日: 2018-07-13
发明(设计)人: H·格吕尔;S·朗戈埃斯;J·鲁布 申请(专利权)人: 皇家飞利浦有限公司
主分类号: C07C69/708 分类号: C07C69/708;C07C69/33;C07C69/28;A61K9/127;A61K41/00;A61K47/14;A61K49/08;A61K49/10;A61K49/18
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 左路;林晓红
地址: 荷兰艾*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 模拟物化合物 式II 脂质 脂质体内容物 热敏脂质体 脂质双层 延缓 泄露
【权利要求书】:

1.一种化合物,满足结构式I

其中:

G代表满足式II的基团:

HO-{CH2-CH(OH)-CH2-O}m-CH2-{C(=O)-O-CH2}q- 式II

每个n独立地是1-30的整数;

m是2-10的整数;

q是0或1。

2.根据权利要求1的化合物,选自以下式III、式IV的化合物及其组合,

3.根据权利要求1或2的化合物,其中m是2-6。

4.根据权利要求3的化合物,其中m是2或3。

5.根据权利要求1或2的化合物,其中每个n独立地是12-18。

6.根据权利要求5的化合物,其中每个n独立地是13、15或17。

7.一种化合物,满足式V

其中

G代表满足式II的基团:

HO-{CH2-CH(OH)-CH2-O}m-CH2-{C(=O)-O-CH2}q- 式II

m是1-10的整数;

q是0或1,

并且其中r和s每个独立地是1-30的整数,并且(r-s)的差是1-5。

8.根据权利要求7的化合物,其中r和s每个独立地是1-30的整数,并且(r-s)的差是1-3。

9.一种热敏载体,其包含围绕腔的脂质双层壳,其中所述脂质双层包含如权利要求1-8任一项所定义的一或多种化合物。

10.根据权利要求9的热敏载体,其包含选自治疗剂、成像剂及其组合的活性剂。

11.如权利要求1-8任一项所定义的化合物作为热敏载体的脂质双层壳的添加物的用途。

12.根据权利要求9或10的热敏载体在制备用于相应地在治疗和成像方法中于体内释放其中所含的物质的药物递送系统、成像系统或用于成像药物递送的组合系统中的用途,所述方法包括将任一上述载体施用给动物或人,以及影响其中所含物质的体内释放。

13.一种药物递送系统,其包含如权利要求9或10所定义的载体以及至少一种药物物质。

14.一种成像系统,其包含如权利要求9或10所定义的载体以及至少一种MRI对比增强物质。

15.一种用于成像药物递送的组合系统,其包含如权利要求9或10所定义的载体、至少一种药物物质以及至少一种MRI对比增强物质。

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