[发明专利]醛基类化合物及其制法和用途有效
申请号: | 201511030933.6 | 申请日: | 2015-12-31 |
公开(公告)号: | CN106928206B | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
发明(设计)人: | 柳红;年永;李建;饶福·希尔根菲尔德;林岱宗;刘海龙;周宇;蒋华良;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;吕贝克大学生物化学学院 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D413/12;C07D403/12;C07D401/12;C07D471/04;C07D409/12;A61K31/4025;A61K31/422;A61K31/403;A61K31/4155;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/498 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;崔佳佳 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 醛基类 化合物 及其 制法 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的醛基类化合物、或其药学上可接受的盐:
其中,
手性碳原子C*、C*2、C*3各自独立地为S型、R型,或其组合;
n=0;
X为NR5;
Y为:-CON(R4)R3-;
R1选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:C5~C7芳基、5~7元杂芳基;所述杂芳基含有1~3个选自氧、硫和氮的杂原子;所述的取代基各自独立地选自下组:卤素、C1~C4直链或支链烷基、C1~C4直链或支链烷氧基、C1~C4直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基;
R2选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:5~12元杂芳基,且所述的5~12元杂芳基选自下组:吲哚、异噁唑、吡啶、吡唑、咪唑并吡啶、苯并噻吩、喹喔林、苯并呋喃、吲唑、苯并咪唑、喹啉;所述的取代基各自独立地选自卤素、C1~C6直链或支链烷基、C1~C6直链或支链烷氧基、C1~C6直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、氨基磺酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基;
R3为未被取代或者被1-3个取代基取代的CH2;所述取代基各自独立地选自C1~C6直链或支链烷基;
R4、R5各自独立地选自下组:氢。
2.如权利要求1所述的醛基类化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于,通式(I)中:
R1选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:苯基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、吡啶基、呋喃基。
3.根据权利要求2所述的醛基类化合物、其药学上可接受的盐,其特征在于,通式(I)中,
R1为未被取代或者被1-3个取代基取代的选自下组的基团:苯基、噻吩基。
4.根据权利要求1所述的醛基类化合物,或其药学上可接受的盐:
5.一种通式(I)所示的醛基类化合物、或其药学上可接受的盐:
其中,
手性碳原子C*、C*2、C*3各自独立地为S型、R型,或其组合;
n=1;
X为CH2或NR5;
Y为-CON(R4)R3-;
R1选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:C3~C7环烷基、三氟甲基、C2~C6炔基、4~7元杂环基、C5~C7芳基、5~7元杂芳基;所述杂环基和杂芳基各自含有1~3个选自氧、硫和氮的杂原子;所述的取代基各自独立地选自下组:卤素、C1~C4直链或支链烷基、C1~C4直链或支链烷氧基、C1~C4直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基;
R2选自未被取代或者被1-3个取代基取代的以下基团:C6~C12芳基、5~12元杂芳基;其中,各个所述杂芳基含有1~3个选自氧、硫和氮的杂原子;所述的取代基各自独立地选自卤素、C1~C6直链或支链烷基、C1~C6直链或支链烷氧基、C1~C6直链或支链烷基羰氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羟甲基、三氟甲基、羧基、巯基、C1-C4酰基、氨基磺酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基;
R3为未被取代或者被1-3个取代基取代的CH2;所述取代基各自独立地选自C1~C6直链或支链烷基;
R4、R5各自独立地选自下组:氢、C1~C6直链或支链烷基。
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