[发明专利]一种快速溶出的米格列奈钙制剂及其制备和检测方法

说明书

本发明涉及药品制剂领域，特点是一种快速溶出的米格列奈钙制剂及其制备和检测方法，该制剂处方组成如下：米格列奈钙原料药4‑6份；乳糖25‑45份；微晶纤维素15‑35份，淀粉15‑35份，羟丙甲纤维素E3或羟丙甲纤维素E5 1.5‑5.5份；羧甲基淀粉钠3‑10份；硬脂酸镁0.05‑0.3份。该发明特点辅料易得，成本低，制备方法简单，制成的成品体外溶出速率快，多个溶出介质中10min溶出度达到90%以上，产品质量稳定。

技术领域

本发明涉及药品制剂领域，特别是一种快速溶出的米格列奈钙制剂及其制备和检测方法。

背景技术

近年发现，早时相胰岛素分泌能力的损害为2型糖尿病发展的重要因素，因此可恢复餐后胰岛素早期分泌并降低餐后血糖的药物成为治疗2型糖尿病有效药物。目前临床用于治疗2型糖尿病的口服药主要有磺酰脲类(SU)、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类(TZD)和列奈类等。其中，磺酰脲类药物除了首次治疗失败率较高外，约有10％的病人对随后的治疗没有应答，其主要不良反应是低血糖症和使体重严重增加；双胍类药物虽在50年代末已用于治疗糖尿病，但明显的消化道副作用使其在某些患者的应用受到限制；α-葡萄糖苷酶抑制剂主要的不良反应也出现在胃肠道副作用；噻唑烷二酮类药物近年来发展较快，但水肿和心衰的担忧严重影响了患者对此类药物的信心。

格列奈类药物是新型结构的口服速效型餐后降血糖药。米格列奈于1992年由SatoF等人合成，是继瑞格列奈、那格列奈后的第3个新型苯甲酸衍生物类降糖药。临床试验表明，米格列奈是迄今为止在疗效和安全性方面均优于其它的降糖药，是新型速效促胰岛细胞分泌胰岛素的“餐时血糖调节剂”。对于治疗2型糖尿病，需要起效快，能够快速降低餐后血糖。

发明内容

本发明的主要目的在于提高产品质量，提高米格列奈钙制剂溶出速率，达到快速溶出目的；保证产品贮存期间质量符合要求，提供一种快速溶出的米格列奈钙制剂及其制备和检测方法。

一种快速溶出的米格列奈钙制剂，所述制剂包括按重量份计的以下组分：

米格列奈钙原料药4-6份；乳糖25-45份；微晶纤维素15-35份，淀粉15-35份，羟丙甲纤维素E3或羟丙甲纤维素E5 1.5-5.5份；羧甲基淀粉钠3-10份；硬脂酸镁0.05-0.3份。

所述制剂包括按重量份计的以下组分：

米格列奈钙原料药4.5-5.3份；乳糖30-40份；微晶纤维素20-30份，淀粉20-30份，羟丙甲纤维素E3或羟丙甲纤维素E5 2-5份；羧甲基淀粉钠4-5份；硬脂酸镁0.1-0.2份。

所述米格列奈钙原料药粒径D(0.5)≤10μm，D(0.9)≤40μm。

所述方法包括以下步骤：

1)米格列奈钙和乳糖混合，得到物料1；

2)物料1中加入微晶纤维素，淀粉，30％-40％羧甲基淀粉钠，混合均匀,得到物料2；

3)将羟丙甲纤维素E3或E5配制成1％-10％浓度的水溶液，将物料2加入其中，制粒得到物料3；

4)物料3干燥得物料4；

5)将物料4过1.0-2.0mm孔径筛网整粒，整粒后加入60％-70％羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁，混合均匀，得到物料5；

6)将物料5压片或灌装胶囊；

完成米格列奈钙制剂的制作。

所述步骤1)混合时间为5-15min。

所述步骤2)混合条件为50-150rpm/min搅拌速度混合3-8min。

所述步骤4)干燥温度≤70℃。