[发明专利]微囊化β-丙氨酸

说明书

微囊化β‑丙氨酸，以β‑丙氨酸为芯材、以壁材和助剂的混合物为释放材料，所述的助剂包括脂肪酸基碳原子数为12‑22的饱和或不饱和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是单脂肪酸甘油酯、双脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物本发明以微囊化技术克服了原料β‑丙氨酸在应用中所固有的缺陷，解决了其易吸潮、气味差、给药刺痛性等问题；并通过壁材助剂的选择和组合，平衡本发明微囊化β‑丙氨酸产品包埋与释放的关系，并有效优化产品的释放动力学，使产品的释放更加稳定，实现有效包埋及匀速缓释。基于此，本发明再一方面提供所述微囊化β‑丙氨酸在制备食品、药品、保健品、功能食品中的应用。

技术领域

本发明涉及缓释微囊化β-丙氨酸制剂及制备方法。

背景技术

β-丙氨酸和L-组氨酸及其甲基化类似物在人或动物体内形成二肽。由β-丙氨酸和组氨酸产生的二肽包括肌肽、鹅肌肽或鲸肌肽。肌肽是人体肌肉中含量最高的二肽。肌肉中β-丙氨酸的浓度低于L-组氨酸浓度，因此β-丙氨酸可能是肌肽合成的限速前体。现有研究表明，β-丙氨酸有提高肌肉中肌肽浓度从而提高肌肉耐力及工作能力、增强肌肉缓冲能力、减少酸中毒、增加肌肉力量、延缓疲劳的作用。但β-丙氨酸的摄入会产生感觉异常的副作用，包括灼热、麻刺或刺痛感。通常，摄入β-丙氨酸后数分钟至数小时内会产生麻刺、刺痛感觉。副作用的产生是由于β-丙氨酸血液浓度升高所引起，微囊化β-丙氨酸通过芯材的缓控释放降低β-丙氨酸进入血液的速度，减缓β-丙氨酸血液浓度升高，从而有效地减少或消除不良反应的发生，增加依从性。

制备缓控释微囊的方法有很多，制剂的释放速度由制备方法及缓释材料等诸多因素共同决定。缓控释微囊化常用的方法有流化包衣、湿法制粒、喷雾冷凝等。现有技术中也有诸多应用上述方法制备微囊化β-丙氨酸制剂的记载。同时，本领域技术人员对微囊化β-丙氨酸制备方法的优化探索也从未停止。在对微囊化β-丙氨酸的工艺优化中，向释放材料中加入合适的壁材助剂是提高包埋质量、优化微囊释放行为的重要手段。本申请的发明人在相关研究中也积极探索了助剂的选择和添加手段。然而，在对微囊化β-丙氨酸释放材料的优化过程中，加强包埋和促进释放始终呈现难以协调的矛盾性。如何使微囊化的β-丙氨酸具有较高的包埋效率、同时还保留令人满意的释放行为，是本申请发明人研究的重点。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种微囊化β-丙氨酸，所述的微囊化β-丙氨酸以β-丙氨酸为芯材、以壁材和助剂的混合物为释放材料，其中所述的助剂包括脂肪酸基碳原子数为12-22的饱和或不饱和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是单脂肪酸甘油酯、双脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物。

本发明另一方面的目的在于提供上述微囊化β-丙氨酸的制备方法，所述方法包括释放材料制备的步骤:首先热融壁材，然后在热融温度下搅拌加入助剂并均匀混合。

本发明以微囊化技术克服了原料β-丙氨酸在应用中所固有的缺陷，解决了其易吸潮、气味差、给药刺痛性等问题；并通过壁材助剂的选择和组合，优化了其包埋和释放性能。基于此，本发明再一方面提供所述微囊化β-丙氨酸在制备食品、药品、保健品、功能食品中的应用。

本发明进一步提供一种补充β-丙氨酸但降低或不产生异常感觉的方法，所述方法是口服本发明的微囊化β-丙氨酸或含有本发明的微囊化β-丙氨酸的组合物，口服剂量以β-丙氨酸计，22.8-71.4mg/kg体重，1-2次/日。

具体实施方式

本发明提供一种微囊化β-丙氨酸，以β-丙氨酸为芯材、以壁材和助剂的混合物为释放材料。所述的助剂包括脂肪酸基碳原子数为12-22的饱和或不饱和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是单脂肪酸甘油酯、双脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物。