[发明专利]一种新的甾体类化合物及其制备方法和医药用途

说明书

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及从干燥的藤梨根中分离得到的一种具有治疗胰腺癌 作用的甾体类化合物及其制备方法。

背景技术

藤梨根为猕猴桃科植物中华猕猴桃Actinidiachinensis的根，为中国特有种，中华猕猴桃 分布在中国东部地区，主要分布于陕西、江西、湖南、湖北、福建、浙江、河南、安徽等省。 我国是中华猕猴桃的原产区，其在我国大部分地区均有栽培，因此对其开发利用有着资源丰 富，价格低廉，疗效确切等优势。中华猕猴桃全株均可药用，中医认为其根气微，味苦、涩， 具有清热解毒、活血消肿、祛风利湿之功效。在临床上用于治疗肝炎、水肿、风湿性关节炎、 胃癌和乳腺癌等疾病。

藤梨根化合物种类繁多，根据文献报道，已经从中分离得到的化合物约有90多个，可大 致分为6种类型的化合物，包括五环三萜类，黄酮类，蒽醌类，甾体类，生物碱类，其他类 等。

现代药理学研究发现，藤梨根在抗肿瘤方面具有较好的活性。藤梨根具有抗胃癌作用， 抗食管癌作用，抗结肠癌作用，抗肺癌作用等。藤梨根是我国常见的传统中药材，目前在临 床上主要用于消化道肿瘤疾病的治疗。

发明内容

本发明的目的是提供一种从干燥的藤梨根中分离得到的一种具有治疗胰腺癌作用的甾体 类化合物及其制备方法。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，

所述的化合物(Ⅰ)的制备方法，包含以下操作步骤：(a)将干燥的藤梨根粉碎，用 75～85％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的 正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中 乙酸乙酯萃取物用大孔树脂除杂，先用15％乙醇洗脱8个柱体积，再用75％乙醇洗脱10个 柱体积，收集75％乙醇洗脱液，减压浓缩得75％乙醇洗脱物浸膏；(c)步骤(b)中75％乙 醇洗脱浸膏用正相硅胶分离，依次用体积比为85:1、45:1、20:1、10:1和1:1的二氯甲烷-甲 醇梯度洗脱得到5个组分；(d)步骤(c)中组分3用正相硅胶进一步分离，依次用体积比 为25:1、20:1和10:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；(e)步骤(d)中组分2用十 八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为75％的甲醇水溶液等度洗脱，收集8～10 个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到纯的化合物(Ⅰ)。

进一步地，步骤(a)中，用80％乙醇热回流提取，合并提取液。

进一步地，所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。

一种药物组合物，其中含有治疗有效量的所述的化合物(Ⅰ)和药学上可接受的载体。

所述的化合物(Ⅰ)在制备治疗胰腺癌的药物中的应用。

所述的药物组合物在制备治疗胰腺癌的药物中的应用。

本发明化合物用作药物时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。

该药物组合物含有治疗有效量的本发明化合物(Ⅰ)，其余为药物学上可接受的、对人 和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。

所述的可药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药 物制品辅剂。将本发明的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。本发明药物可通过口服 或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时，可将其制成片剂、缓释片、控释片、胶 囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等；用于注射时，可制成灭菌的水 性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。

附图说明

图1为化合物(Ⅰ)结构式；

图2为化合物(Ⅰ)理论ECD值与实验ECD值比较。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此限定本发明保护范围。尽 管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明 的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。

实施例1：化合物(Ⅰ)分离制备及结构确证

试剂来源：乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷为分析纯，购自上海凌峰化学 试剂有限公司，甲醇，分析纯，购自江苏汉邦化学试剂有限公司。