[发明专利]1,3,4-噁二唑-2-甲硫基-苯并噻唑衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种如下式I所示的1,3,4-噁二唑-2-甲硫基-苯并噻唑衍生物：

其中，R₁、R₂和R₃各自独立地选自氢、卤素、C₁-C₅烷基、C₁-C₅烷氧基、三氟甲基和硝基。

2.如权利要求1所述的1,3,4-噁二唑-2-甲硫基-苯并噻唑衍生物，其中，R₁、R₂和R₃各自独立地选自氢、卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、三氟甲基和硝基。

3.如权利要求1所述的1,3,4-噁二唑-2-甲硫基-苯并噻唑衍生物，其中，R₁、R₂和R₃各自独立地选自氢、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基和硝基。

4.如权利要求1所述的1,3,4-噁二唑-2-甲硫基-苯并噻唑衍生物，选自如下具体化合物：

化合物1a：2-(5-苄硫基-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基)苯并噻唑，

化合物1b：2-[5-(3-甲基苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1c：2-[5-(3-溴苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1d：2-[5-(2-三氟甲基苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1e：2-[5-(2-氯苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1f：2-[5-(4-硝基苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1g：2-[5-(4-甲氧基苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1h：2-[5-(4-氟苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1i：2-[5-(4-溴苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1j：2-[5-(2-氯-4-氟苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1k：2-[5-(2-氟-4-溴苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑，

化合物1l：2-[5-(3,4-二氟苄硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]苯并噻唑。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的1,3,4-噁二唑-2-甲硫基-苯并噻唑衍生物的制备方法，该方法通过以下步骤实现：

式II所示的化合物在碱和溶剂的作用下与式III所示的化合物反应生成结构式I所示的化合物，其反应式为：

其中，R₁、R₂和R₃的定义与相应的权利要求中的定义相同，X为Br或Cl。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾或氢氧化钠；所述溶剂为乙腈、甲醇或N,N-二甲基甲酰胺。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述碱为碳酸钾，所述溶剂为乙腈。

8.根据权利要求5-7中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述反应的反应温度为室温；所述反应的反应时间为1～4h。

9.如权利要求1-4中任一项所述的1,3,4-噁二唑-2-甲硫基-苯并噻唑衍生物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，所述神经退行性疾病包括早老性痴呆、血管性痴呆和帕金森症。