[发明专利]2,3-二氢吡咯类化合物、制备方法及其应用在审
| 申请号: | 201510967662.0 | 申请日: | 2015-12-21 |
| 公开(公告)号: | CN105399654A | 公开(公告)日: | 2016-03-16 |
| 发明(设计)人: | 闫红;钟启迪;孙武积;宋秀庆 | 申请(专利权)人: | 北京工业大学 |
| 主分类号: | C07D207/24 | 分类号: | C07D207/24;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人: | 张慧 |
| 地址: | 100124 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡咯 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种2,3-二氢吡咯类化合物,其特征在于,具有如下结构通式(I):
其中,R1选自氢、C1-8烷基;R2选自C1-8烷基、C3-8环烷基、杂环基或芳基。
2.按照权利要求1的一种2,3-二氢吡咯类化合物,其特征在于,C1-8烷基是指具有1~8个碳原子直链或支链的烷基;
C3-8环烷基是指具有3~8个碳原子的环状烷基;
杂环基是指无取代的或具有1~3个取代基的包含1~4个杂原子的五元或六元杂环基,杂原子选自N、S、O;芳基是指苯基或具有1~5个取代基的苯基。
3.按照权利要求2的一种2,3-二氢吡咯类化合物,其特征在于,
C1-8烷基优选具有1~4个碳原子的直链或支链的烷基;C3-8环烷基优选具有3~6个碳原子的环烷基;杂环基选自哌啶基、吗啉基、吡喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、呋喃基、噁二唑基或四氮唑基;苯基上的取代基为C1-8烷基、被1~3个卤素取代的C1-8烷基、C1-8烷氧基、硝基、卤素或羟基。
4.按照权利要求3的一种2,3-二氢吡咯类化合物,其特征在于,苯基上的取代基为C1-4烷基、被1~3个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基或氯。
5.按照权利要求3的一种2,3-二氢吡咯类化合物,其特征在于,苯基上的取代基为C1-2烷基、被1~3个卤素取代的C1-2烷基、C1-2烷氧基或C1-2烷氧羰基。
6.按照权利要求5的一种2,3-二氢吡咯类化合物,其特征在于,苯基上的取代基为甲基、甲氧基、氯或硝基。
7.制备权利要求1-6任一项所述的2,3-二氢吡咯类化合物的方法,其特征在于,
以不同取代的2,5-二甲基-1,4-二氢吡啶为原料,将其溶解于有机溶剂中,在LED光源下照射,向反应体系中不断通入氧气,发生光氧化重排反应,生成化合物2,3-二氢吡咯类化合物;反应方程式如下:
8.按照权利要求7的方法,其特征在于,所述有机溶剂为四氢呋喃、苯或甲醇。
9.按照权利要求7的方法,其特征在于,LED光源的波长优选为405-410nm。
10.权利要求1-6任一项所述的2,3-二氢吡咯类化合物在制备治疗恶性肿瘤的药物中的应用。
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