[发明专利]喜树碱磺酰脒类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种喜树碱磺酰脒类化合物，结构如式1所示：

式中：R1为甲基、乙基、对氯苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、苯基、噻吩基、吡啶基或萘基中的任一个；R2为氢、氟或甲氧基中的任一个。

2.根据权利要求1所述的喜树碱磺酰脒类化合物的制备方法，其特征在于将7-哌嗪甲基喜树碱三氟乙酸盐溶于二氯甲烷中，加入催化剂三乙胺并搅拌使溶液澄清，再依次加入磺酰叠氮化合物和炔，所述的炔为苯乙炔、对甲氧基苯乙炔、对氟苯乙炔中的任意一个，待以上试剂加入完毕后，最后加入碘化亚铜催化反应，在常温下搅拌反应结束后，用二氯甲烷淬灭反应后除去溶剂得目标产物的粗产物，所述的磺酰叠氮化合物为甲基磺酰叠氮、乙基磺酰叠氮、苯基磺酰叠氮、对甲基苯基磺酰叠氮、对硝基苯基磺酰叠氮、对氟苯基磺酰叠氮、对氯苯基磺酰叠氮、2-噻吩基磺酰叠氮、3-吡啶基磺酰叠氮和2-萘基磺酰叠氮中的任意一个。

3.根据权利要求2所述的喜树碱磺酰脒类化合物的制备方法，其特征在于将所得到的目标产物的粗产物经柱层析纯化处理。

4.根据权利要求3所述的喜树碱磺酰脒类化合物的制备方法，其特征在于，目标产物的粗产物经柱层析纯化处理时用体积比为:70:1～100:1的氯仿-甲醇洗脱。

5.根据权利要求4所述的喜树碱磺酰脒类化合物的制备方法，其特征在于层析用硅胶柱采用200～300目的柱层析用硅胶。

6.根据权利要求2或3或4或5所述的喜树碱磺酰脒类化合物的制备方法，其特征在于，将0.2mmol7-哌嗪甲基-喜树碱三氟乙酸盐溶于10mL二氯甲烷中，磺酰叠氮化合物和炔溶液加入量分别为0.22～0.44mmol，碘化亚铜的加入量为0.01mmol。

7.根据权利要求2或3或4或5所述的喜树碱磺酰脒类化合物的制备方法，其特征在于磺酰叠氮化合物与炔溶液用量分别为0.24mmol。

8.根据权利要求6所述的喜树碱磺酰脒类化合物的制备方法，其特征在于磺酰叠氮化合物与炔溶液用量分别为0.24mmol。

9.权利要求1所述的一种喜树碱磺酰脒类化合物在制备治疗肺腺癌、人乳腺癌或人口腔表皮样癌的药物中的应用。