[发明专利]化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了化合物及其制备方法和应用，特别是式I所示化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物、酮‑烯醇互变异构化合物或溶剂合物，其中，R¹为氢或碘，X为O、S或NH；Y为羰基、砜基或者任选取代的芳香杂环基；Z为甲基，任选取代的芳香杂环基，任选取代的烷基或任选取代的苯基；n为1，2，3。该化合物能够用于治疗或者预防植物疾病以及除蓝藻。

技术领域

本发明涉及化学领域，具体的，本发明涉及化合物及其制备方法和应用，更具体的，本发明涉及式Ι所示化合物以及衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

探索、发现不仅具有新结构，而且具有新靶标的农药活性化合物，是目前新农药创制研究关注的焦点。在生物的代谢过程中，丙酮酸脱氢酶复合体催化生物体内丙酮酸转变成乙酰辅酶A，是连接糖酵解与柠檬酸循环的关键酶，也是生物体内能量代谢过程的关键酶。因此，丙酮酸脱氢酶酶复合体是一个具有重要农学意义的作用靶标，针对此靶标进行农药分子的合理设计也具有很高的研究价值。目前己有一些丙酮酸脱氢酶系抑制剂的报道，例如，焦磷酸硫胺素类似物T-1与T-2就是一类己有文献报道，针对微生物中丙酮酸脱氢酶系高效抑制剂。

虽然焦磷酸硫胺素类似物T-1与T-2是一类针对微生物中丙酮酸脱氢酶系的高效抑制剂。但该类化合物结构复杂，合成难度大,而且此类焦磷酸硫胺素类似物尚未显示在农业方面的应用价值；因此，本申请人以微生物中丙酮酸脱氢酶系为靶标，设计合成新型高效抑制剂。特别是力求探索发现在农业细菌与真菌方面具有应用价值的新型结构化合物。对于开发新型高效杀菌剂具有重要的研究意义和应用价值。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本发明的目的在于提出一类具有抗菌活性的化合物。

在本发明的第一方面，提供了一种化合物。根据本发明的实施例，该化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物，

式中，R¹为氢或碘；

X代表O、S或NH；

Y为羰基、砜基或者任选取代的芳香杂环基；

Z为甲基、任选取代的芳香杂环基，任选取代的烷基或任选取代的苯基；

n为1，2，3。

发明人惊奇地发现，根据本发明实施例的化合物具有有效地抗菌生物活性和除蓝藻的活性。

根据本发明的实施例，上述化合物还可以具有下列附加技术特征：

根据本发明的一个实施例中，所述Y为羰基、砜基、

根据本发明的一个实施例中，所述Z为甲基，任选取代的苯基，呋喃基，噻吩基，其中，

R²为甲基或三氟甲基；

R³为氨基或者甲氨基。

根据本发明的一个实施例中，所述Z为甲基、苯基、含有1-2个硝基取代的苯基、含有1-3个卤素取代的苯基、含有1-3个甲基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、呋喃基，噻吩基，其中，R²为甲基或三氟甲基；

R³为氨基或者甲氨基。

任选地，所述卤素为氟、氯、溴或碘。