[发明专利]咔唑基磷配体、及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种用于过渡金属催化交叉偶联反应的咔唑基磷配体，其特征在于，所述咔唑基磷配体为下式所示结构的cat1，

2.一种如权利要求1所述咔唑基磷配体的制备方法，包括以下步骤：

分别提供1,2,3,4,5,6,7,8-八取代-9H-咔唑，将所述1,2,3,4,5,6,7,8-八取代-9H-咔唑、铜(I)金属催化剂、1,2-二溴苯或2-溴-1-碘苯、以及碱性化合物溶于第一有机溶剂中形成反应体系1，进行热反应制备9-(2-溴苯基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八取代-9H-咔唑，其反应式如下所示，

将所述9-(2-溴苯基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八取代-9H-咔唑溶于第二有机溶剂中，加入正丁基锂和二取代氯膦形成反应体系2，取代反应制备9-(2-二取代膦苯基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八取代-9H-咔唑膦配体，其反应式如下所示，

所述咔唑基磷配体为下式分别所示结构的cat1，

3.如权利要求2所述咔唑基磷配体的制备方法，其特征在于，所述热反应温度为150-190℃，反应时间为24-96小时。

4.如权利要求3所述咔唑基磷配体的制备方法，其特征在于，所述取代反应的条件为：-78℃下反应0.5-2小时后，室温反应12-28小时。

5.如权利要求2-4任一所述咔唑基磷配体的制备方法，其特征在于，所述热反应中，所述1,2,3,4,5,6,7,8-八取代-9H-咔唑、铜(I)金属催化剂、1,2-二溴苯或2-溴-1-碘苯、以及碱性化合物的摩尔比为1:(1-1.5):(1.5-2.5):(1.5-2.5)。

6.如权利要求2-4任一所述咔唑基磷配体的制备方法，其特征在于，所述取代反应中，所述9-(2-溴苯基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八取代-9H-咔唑、正丁基锂、二取代氯膦的摩尔比为1:(1.1-1.2):(1.2-1.4)。

7.如权利要求1所述咔唑基磷配体作为过渡金属催化剂的协效剂在丙酮的α-单芳基化反应中的应用。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述咔唑基磷配体使得钯催化剂在丙酮的α-单芳基化反应体系中的摩尔用量为0.05-0.5％。