[发明专利]一类对阿尔茨海默病(AD)具有潜在治疗活性的新化合物在审
申请号: | 201510647514.0 | 申请日: | 2015-10-09 |
公开(公告)号: | CN105315171A | 公开(公告)日: | 2016-02-10 |
发明(设计)人: | 粟勇;王进敏 | 申请(专利权)人: | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07C235/60 | 分类号: | C07C235/60;A61P25/28 |
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地址: | 102206 北京市昌平区中*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 阿尔茨海默病 ad 具有 潜在 治疗 活性 化合物 | ||
1.一类对阿尔茨海默病(AD)具有潜在治疗活性的新化合物,其结构见式(I):
R1,R1’选自-H、-OH、=O,或者C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、卤素、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基;R2,R2’选自-H、-OH,或者C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基;R3,R3’选自-H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基。
2.权利要求1所述的式(I)化合物,其中R1,R1’为-H、-OH、-SH、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、卤素、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基的一种,二者可相同,亦可不同。
3.权利要求1所述的式(I)化合物,其中R1,R1’为-H、-OH、-SH、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、卤素、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基的一种时,R2,R2’为-H、-OH,或者C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基的一种,二者可相同,亦可不同。
4.权利要求1所述的式(I)化合物,其中R2,R2’为-H、-OH,或者C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基的一种时,R3,R3’为-H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基的一种,二者可相同,亦可不同。
5.权利要求1所述的式(I)化合物,其中R1、R1’为-H,R2、R2’,R3、R3’均为-CH3时,即化合物1,具有如下结构:
6.权利要求5所述化合物的制备方法,其特征在于:以2,4-二羟基苯甲酰胺为原料,加N,N-二甲基甲酰胺溶解后,再加入四倍量的碱,搅拌反应30min,加两倍量的二甲氨基氯乙烷盐酸盐,30℃反应至原料完全反应,依次用水、饱和碳酸氢钠溶液、饱和盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,蒸除溶剂即得。
7.权利要求5所述碱为碳酸钠,碳酸钾,氢氧化钠,氢氧化钾,氢化钠其中之一,其中优选碳酸钠。
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