[发明专利]一种阿法替尼中间体的制备方法有效
| 申请号: | 201510637991.9 | 申请日: | 2015-09-29 |
| 公开(公告)号: | CN105175400B | 公开(公告)日: | 2018-04-10 |
| 发明(设计)人: | 康旺;余大海 | 申请(专利权)人: | 河北神威药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 065201 河北省廊*** | 国省代码: | 河北;13 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 阿法替尼 中间体 制备 方法 | ||
1.一种式I化合物的制备方法,
其特征在于,经过以下步骤:取1.5kg4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-喹唑啉、30L乙醇、2.25L冰醋酸、15L水加入到反应釜中,加热至回流,分批加入锌粉1.2kg,保持回流搅拌1h,趁热过滤,滤液用少量乙醇淋洗,将滤液减压蒸馏至体积大约减少一半后,自然冷却至室温,滴加氨水至中性,析出大量固体,抽滤,滤饼用约2L水淋洗,得到灰白色固体N4-(3-氯-4-氟苯基)-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-4,6-喹唑啉二胺。
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