[发明专利]一种具有神经保护作用的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201510601309.0 申请日: 2015-09-21
公开(公告)号: CN105198854B 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 孙彦君;裴莉昕;张艳丽;徐学琴;王俊敏;高美玲;郝志友;纪宝玉;陈辉 申请(专利权)人: 河南中医学院
主分类号: C07D311/64 分类号: C07D311/64;C07D493/04;A61P25/28
代理公司: 郑州天阳专利事务所(普通合伙)41113 代理人: 聂孟民
地址: 450008 *** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 神经 保护 作用 戊烯 基化黄 酮类 化合物 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及医药,特别是一种具有神经保护作用的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及应用。

背景技术

神经退行性疾病是神经系统的严重疾病,是一种大脑或脊髓的细胞神经元丧失的疾病状态。主要包括阿尔茨海默病、亨廷顿式病、帕金森式病、肌萎缩性侧索硬化症、多发性硬化症、糖尿病性视网膜病、多发性脑梗塞性痴呆、黄斑变性等。伴随着人类老龄化时代的到来,神经退行性疾病尤其是阿尔茨海默病的发病率呈逐年上升的趋势,75岁以上的患病率为11.5%,85岁以上高于30%,对整个社会和家庭将造成沉重的负担。目前临床上使用的药物仅是减轻或改善神经退行性疾病的症状,目前尚未找到有效的方法对其进行彻底的治疗。中草药应用历史悠久,从中草药中寻找高效低毒的具有神经保护作用的活性物质,研制选择性强、毒副作用低的新型防治神经退行性疾病的药物是药学科研工作者迫切解决的首要问题。

小叶莲是小檗科桃儿七属植物鬼臼Sinopodophyllum emodi(Wall.)Ying.的干燥成熟果实。鬼臼是一种具有悠久历史的药用植物,古代《神农本草经》中就有记载:杀大毒,疗咳嗽喉疾,风邪烦感,失魄妄见。不入汤。以后的历代本草亦多有记载,主要用于活血散结、祛风除湿、虫蛇咬伤、跌打、心胃痛、风寒咳嗽、月经不调、铁棒锤中毒、风湿筋骨痛及气管炎等症。鬼臼分布比较广泛,我国主要分布在四川、青海、西藏、甘肃、陕西。小叶莲作为传统藏药始载于《月王药诊》,具有悠久的药用历史。化学成分研究表明主要含有木脂素和黄酮类化合物,其中异戊烯基化黄酮是小叶莲中代表性的活性成分,具有重要而广泛的生物活性如抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗骨质疏松、预防老年痴呆、抗糖尿病、心脑血管保护、雌激素样等。本发明所涉及的异戊烯基化黄酮类化合物及其生物活性,迄今为止未见有专利或文献报道。

发明内容

针对上述情况,为克服现有技术之缺陷,本发明之目的就是提供一种具有神经保护作用的异戊烯基化黄酮类化合物的制备方法及应用,可有效解决制备具有神经保护作用的异戊烯基化黄酮类化合物,实现制备防治神经退行性疾病的药物问题。

本发明解决的技术方案是,该类化合物是从小叶莲药材中分离得到的桃儿七酮C(Sinoflavonoid C)、桃儿七酮D(Sinoflavonoid D)、桃儿七酮F(Sinoflavonoid F)、桃儿七酮G(Sinoflavonoid G),分子结构式分别为:

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