[发明专利]一种促进Aβ聚集的化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201510536344.9 | 申请日: | 2015-08-27 |
公开(公告)号: | CN105061378B | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | 赵长琦;张辰;窦非 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学;浙江大学 |
主分类号: | C07D311/32 | 分类号: | C07D311/32;A61K31/352;A61P25/28;A61P43/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 100875 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 促进 聚集 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐,
2.一种制备权利要求1所述式I所示化合物的方法,包括如下步骤:
在酸作为催化剂的条件下,将式II所示化合物在乙醇水溶液中进行脱保护反应,反应完毕得到所述式I所示化合物;
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述酸为盐酸;
所述乙醇水溶液的质量百分浓度为60-65%,具体为62%;
所述脱保护反应步骤中,时间为1h-3h,具体为2h。
4.权利要求1所述式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备下述产品中的应用:
1)预防和/或治疗老年痴呆症的产品;
2)促进Aβ由单体向多聚体聚集的产品;
3)抑制Aβ由单体向寡聚体聚集的产品。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述Aβ为淀粉样小肽。
6.根据权利要求4或5所述的应用,其特征在于:所述多聚体的分子量为62kDa至250kDa;
所述寡聚体的分子量为8kDa至56kDa。
7.根据权利要求4或5所述的应用,其特征在于:所述式I所示化合物溶于D-PBS中。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于:所述式I所示化合物在D-PBS中的浓度不小于5μM。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于:所述式I所示化合物在D-PBS中的浓度为5μM-50μM。
10.以权利要求1所述式I所示化合物或其药学上可接受的盐为活性成分的下述任意一种产品:
1)预防和/或治疗老年痴呆症的产品;
2)促进Aβ由单体向多聚体聚集的产品;
3)抑制Aβ由单体向寡聚体聚集的产品。
11.根据权利要求10所述的产品,其特征在于:所述Aβ为淀粉样小肽。
12.根据权利要求10或11所述的产品,其特征在于:所述多聚体的分子量为62kDa至250kDa;
所述寡聚体的分子量为8kDa至56kDa。
13.根据权利要求10或11所述的产品,其特征在于:所述式I所示化合物溶于D-PBS中。
14.根据权利要求13所述的产品,其特征在于:所述式I所示化合物在D-PBS中的浓度不小于5μM。
15.根据权利要求14所述的产品,其特征在于:所述式I所示化合物在D-PBS中的浓度为5μM-50μM。
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