[发明专利]一种促进Aβ聚集的化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201510536344.9 申请日: 2015-08-27
公开(公告)号: CN105061378B 公开(公告)日: 2017-05-24
发明(设计)人: 赵长琦;张辰;窦非 申请(专利权)人: 北京师范大学;浙江大学
主分类号: C07D311/32 分类号: C07D311/32;A61K31/352;A61P25/28;A61P43/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司11245 代理人: 关畅
地址: 100875 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 促进 聚集 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐,

2.一种制备权利要求1所述式I所示化合物的方法,包括如下步骤:

在酸作为催化剂的条件下,将式II所示化合物在乙醇水溶液中进行脱保护反应,反应完毕得到所述式I所示化合物;

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述酸为盐酸;

所述乙醇水溶液的质量百分浓度为60-65%,具体为62%;

所述脱保护反应步骤中,时间为1h-3h,具体为2h。

4.权利要求1所述式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备下述产品中的应用:

1)预防和/或治疗老年痴呆症的产品;

2)促进Aβ由单体向多聚体聚集的产品;

3)抑制Aβ由单体向寡聚体聚集的产品。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述Aβ为淀粉样小肽。

6.根据权利要求4或5所述的应用,其特征在于:所述多聚体的分子量为62kDa至250kDa;

所述寡聚体的分子量为8kDa至56kDa。

7.根据权利要求4或5所述的应用,其特征在于:所述式I所示化合物溶于D-PBS中。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于:所述式I所示化合物在D-PBS中的浓度不小于5μM。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于:所述式I所示化合物在D-PBS中的浓度为5μM-50μM。

10.以权利要求1所述式I所示化合物或其药学上可接受的盐为活性成分的下述任意一种产品:

1)预防和/或治疗老年痴呆症的产品;

2)促进Aβ由单体向多聚体聚集的产品;

3)抑制Aβ由单体向寡聚体聚集的产品。

11.根据权利要求10所述的产品,其特征在于:所述Aβ为淀粉样小肽。

12.根据权利要求10或11所述的产品,其特征在于:所述多聚体的分子量为62kDa至250kDa;

所述寡聚体的分子量为8kDa至56kDa。

13.根据权利要求10或11所述的产品,其特征在于:所述式I所示化合物溶于D-PBS中。

14.根据权利要求13所述的产品,其特征在于:所述式I所示化合物在D-PBS中的浓度不小于5μM。

15.根据权利要求14所述的产品,其特征在于:所述式I所示化合物在D-PBS中的浓度为5μM-50μM。

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