[发明专利]吡唑并吡啶衍生物及其用途有效
| 申请号: | 201510477495.1 | 申请日: | 2008-03-20 |
| 公开(公告)号: | CN105061422B | 公开(公告)日: | 2019-07-12 |
| 发明(设计)人: | P·帕日;M·奥查德;L·菲奥拉索-卡迪埃尔;B·莫迪洛尼 | 申请(专利权)人: | 吉恩基奥泰克斯瑞士股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/5377;A61P13/12;A61P9/00;A61P11/00;A61P3/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P15/00 |
| 代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人: | 严政;李婉婉 |
| 地址: | 瑞士普朗-*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 吡啶 衍生物 及其 用途 | ||
1.式(I)的吡唑并吡啶衍生物及其互变异构体,几何异构体,作为对映体、非对映体的旋光形式,外消旋形式和药学上可接受的盐,用作药物,
其中G1为H;
G2为任选被卤素或C1-C6烷基取代的苯基;
G3选自苯基和C1-C6烷基;
G4选自H、2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙基、2-(4-己酰基哌嗪-1-基)乙基)、任选被烷氧基取代的苯基乙基,任选被以下基团取代的C1-C6烷基:
-C1-C6烷氧基;
-哌嗪基;
-噻吩基、吲哚基、吡啶基、四氢呋喃基、吗啉基;
G5为H。
2.权利要求1的衍生物,其中,G2选自苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、2-甲基苯基和2,5-二氟苯基。
3.权利要求1或2的衍生物,其中,G3为C1-C6烷基。
4.权利要求1或2的衍生物,其中,G3为甲基。
5.权利要求1或2的衍生物,其中,G4选自2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙基、2-(4-己酰基哌嗪-1-基)乙基)、任选被烷氧基取代的苯基乙基,任选被以下基团取代的C1-C6烷基:
-C1-C6烷氧基;
-噻吩基、吲哚基、吡啶基、四氢呋喃基、吗啉基。
6.权利要求1或2的衍生物,其中,G4选自2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙基、2-(4-己酰基哌嗪-1-基)乙基)、任选被烷氧基取代的苯基乙基;和任选被噻吩基、吲哚基、吡啶基和吗啉基取代的C1-C6烷基。
7.权利要求1或2的衍生物,其中,G4选自任选被吗啉基取代的C1-C6烷基。
8.权利要求1或2的衍生物,其中,G4选自吗啉基丙基和吗啉基乙基。
9.根据权利要求1-8中任意一项所述的吡唑并吡啶衍生物在制备用于预防或治疗疾病或疾患的药物中的用途,所述疾病或疾患选自与辅酶II氧化酶相关的:心血管疾患,呼吸病,代谢病,皮肤病,骨疾病,神经炎症和/或神经变性病症,肾病,生殖病症,侵害眼和/或晶状体的疾病和/或侵害内耳的疾患,炎性病症,肝病,疼痛,癌症,过敏性疾患,创伤病,脓毒性休克,出血性休克和过敏性休克,胃肠道系统疾病或病症。
10.根据权利要求9的吡唑并吡啶衍生物的用途,其中,肾病或病症选自糖尿病肾病、肾衰竭、肾小球肾炎、氨基糖苷类和铂化合物引起的肾毒性、以及膀胱活动过度。
11.根据权利要求9的吡唑并吡啶衍生物的用途,其中,肝病或病症选自肝纤维化、酒精诱导的纤维化、皮脂腺病和非酒精性脂肪性肝炎。
12.根据权利要求9的吡唑并吡啶衍生物的用途,其中,呼吸病或疾病选自支气管哮喘、支气管炎、过敏性鼻炎、成人呼吸窘迫综合征、肺病毒感染、肺动脉高压和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
13.根据权利要求9的吡唑并吡啶衍生物的用途,其中,与辅酶II氧化酶相关的疾病为肺纤维化。
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