[发明专利]3-二氟烷基取代的氨基氧化吲哚衍生物及其合成方法

权利要求书

1.药物分子AG-041R二氟类似物CF₂-AG-041R，其特征在于该化合物的结构式如下所示：

2.一种3-二氟烷基取代的氨基季碳氧化吲哚衍生物，其特征在于该类化合物的结构式如下所示：

其中：R为任意烷基或芳基取代基、杂原子取代基；R¹为氧化吲哚苯环上任意位置取代基，其取代基为H、卤素、烷基、和/或烷氧基；R²为H或者是任意拉电子或给电子保护基；R³为芳基或者苯磺酰基、酰基、碳酸酯基、或磷酸酯。

3.一种权利要求2所述化合物的合成方法，其特征在于该方法包括以下具体步骤：

在反应容器中加入催化剂，随后依次加入靛红亚胺、溶剂以及亲核试剂，在-78℃～100℃下搅拌至TLC显示反应完成，通过柱层析分离得到所述化合物；其中：

所述催化剂是酸或碱；

所述酸是酸或者Lewis酸；碱是三级胺或者二级胺；

所述催化剂的用量为x％摩尔，x为0-50；

所述溶剂是水、甲苯、二氯甲烷、乙醚、乙酸乙酯、THF、丙酮、乙腈、DMF、硝基甲烷或甲醇；其用量为每毫摩尔靛红亚胺对应使用0.1mL至50mL；

所述亲核试剂是芳香取代的二氟烯醇硅醚或者脂肪族取代的二氟烯醇硅醚化合物，其中硅基上的取代基R是脂肪族或芳香族取代基，杂原子取代基，其用量为靛红衍生的烯烃物质的量的y倍，y是0.1-100。