[发明专利]一种芩石利咽口服制剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药复方制剂的制备方法技术领域，即芩石利咽口服制剂的制备方法。具体设计一种先进的具有清咽利喉功效的芩石利咽口服制剂的制备方法，优化了方中中药的提取方法，尤其改进了方中的动物角类药物的提取方法，提高了提取效果，增加了提取收率，充分的利用药材资源，同时通过动物实验，充分证实增加了其清咽利喉的功效。

背景技术

芩石利咽口服液是有黄芩、生石膏、水牛角、连翘、蒲公英、知母、地黄、赤芍、皂角刺、紫苏叶、薄荷、甘草构成的复方口服液，收载于中药成方制剂手册中，为国家正式批准生产的中成药，批准文号为：国药准字Z20010120。其工艺步骤如下：以上十二味，取水牛角加水煎煮七次，前五次每次2小时，后两次每次8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至100ml，静置，滤过，滤液备用。连翘、薄荷、紫苏叶加水浸泡半小时，提取挥发油，收集挥发油备用；药液待用。残渣与其余黄芩等八味（黄芩燀后投料）加水煎煮三次，每次0.5小时，趁热滤过，合并上述提取挥发油后的滤液，深缩至相对密度为1.15（80℃测），加乙醇使含醇量为60％，搅拌，静置12小时，滤过，回收乙醇至相对密度为1.07（80℃测），加入水牛角浓缩液，加蒸馏水至950ml，于60℃~80℃调pH值为5.8，加入0.1％琼脂、0.2％山梨酸，混匀，趁热滤过，放冷，加入挥发油、0.5％吐温-80、1％苹果香精、1.5％甜蜜素，加蒸馏水至1000ml，分装于10ml玻璃安瓿中，灭菌，即得。

但是生产工艺有部分不合理的部分，如有效成分提取不充分转移率较低，方中动物药水牛角、矿物药石膏的提取效率不高、挥发油及其不稳定，助溶剂吐温-80有害等问题，针对这些问题进行了改进形成新工艺。

发明内容

为了改进芩石利咽口服液及此配方其他口服剂型药物的提取工艺，更好的利用药材资源、得到疗效更好的芩石利咽口服液及此配方其他口服剂型药物，我们发明了本芩石利咽口服制剂的制备方法 。

 微波提取石膏，增加石膏的提取效率，微波提取挥发油，缩短了挥发油的提取时间及提取时的溢出率，同时省时节能提取率高，将挥发油用羟丙基-β-环糊精包合，包合后加入提取液中增加了挥发油的稳定性及均一性；由于挥发油包合工艺的引入，去除了助溶剂吐温-80，避免了吐温-80的应用风险（据报道，吐温-80具有肝毒性、过敏性、外周神经毒性、肾毒性等毒性反应）；采用冷冻粉碎和胶体磨湿法粉碎相结合，配合仿胃肠道环境的仿生态提取技术，结合先进的膜分离技术，提取水牛角中的活性成分，改善节约药材资源，更好的提取和保证水牛角有效成分。

本发明的目的是提供一种改进芩石利咽口服液及此配方其他口服剂型药物的制备方法：一种芩石利咽口服制剂的制备方法，其特征在于步骤如下：①取生石膏、连翘、薄荷、紫苏叶加水浸泡1小时，300-600W微波提取挥发油60min，收集挥发油，羟丙基-β-环糊精包合，包合物备用，提取液备用。②将水牛角表面刷洗干净后抛片、冷冻粉碎，然后投入胶体磨进行湿法粉碎，研磨液加入人工胃液提取（酸及胃蛋白酶水解）和人工肠液提取（胰蛋白酶、糜蛋白酶水解）（1:1-1:50），每步后均加热进行酶灭活，合并提取液，调pH值(1-14)，微孔滤膜过滤、超滤（切割相对分子量分子量20000）除去加入的蛋白酶及大分子杂质的，收集后浓缩成水牛角提取液，备用。③将连翘、薄荷、紫苏叶、石膏残渣（再次利用残渣的好处是更好的提取药液有效成分）与黄芩（0.5小时时放入）、知母、地黄、赤芍、皂角刺、蒲公英、甘草共同煎煮，每次1小时，趁热过滤，并合并提取挥发油后的滤液，浓缩后60-80%醇沉，静置12h后，洗过，回收乙醇至相对密度1.07（80℃测定）。④将前面步骤1、步骤3所得的提取液及挥发油包合物混合均匀，加入步骤2的水牛角提取液，加蒸馏水至950ml，与60-80℃调pH值为5.8，加入0.1%琼脂、0.2%山梨酸，混匀，趁热过滤，放冷，加入步骤①制得的挥发油包合物 、1%苹果香精、1.5%甜蜜素，加蒸馏水至1000ml，分装于10ml玻璃安瓶中，灭菌。

所述的羟丙基-β-环糊精包合挥发油是将β-环糊精溶于适量水中,搅拌加热使其全部溶解,将溶解在无水乙醇中的挥发油缓缓滴入已冷却的β-环糊精水溶液中,在30℃～60℃温度下在约200ｒ/ｍｉｎ磁力搅拌3～5ｈ,减压抽滤,分别用温蒸馏水和无水乙醇洗涤,真空干燥,得到固体包合物，包合物备用。

一种芩石利咽口服制剂的制备，其特征在于步骤如下：