[发明专利]含有三氟异丙基取代的紫杉醇衍生物及其应用在审
| 申请号： | 201510411962.0 | 申请日： | 2015-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN106699699A | 公开（公告）日： | 2017-05-24 |
| 发明（设计）人： | 雷晓光;张秀国 | 申请（专利权）人： | 北京康辰药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 101500 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 三氟异 丙基 取代 紫杉醇 衍生物 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物，具有以下结构：
2.一种制备权利要求1所述的化合物的方法，该方法包括以下步骤：
在碱性条件下，式Ⅱ化合物与具有S-构型的氯甲酸三氟异丙酯(式Ⅲ化合物)，进行反应：
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，具有S-构型的氯甲酸三氟异丙酯(式Ⅲ化合物)由以下方法制备：
从三氟丙酮出发，通过利用钌催化剂[RuCl2((S)-3,5-tBu-MeOBIPHEP)((R,R)-DPEN)]的不对称氢化还原反应，生成具有光学纯活性的三氟异丙醇，之后，通过和三光气在吡啶中反应，生成目标产物氯甲酸三氟异丙酯。
4.一种制剂，其特征在于，该制剂由权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体组成。
5.根据权利要求4所述的制剂，其特征在于，该制剂中权利要求1所述的化合物的含量为1-90％。
6.根据权利要求4或5所述的制剂，其特征在于，该制剂是可静脉注射的剂型。
7.权利要求1所述的化合物或权利要求4-6任一项所述的制剂在制备治疗肿瘤的药物中的应用。
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